注射用鹽酸地爾硫卓

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注射用鹽酸地爾硫卓（Diltiazem Hydrochloride for Injection），商品名合貝爽、港暢、健爾信、敖來洛、鋒迪、可譜清、迪衡、貝洛信、瑞凱林、爽欣益寧、安銘。室上性心動過速；手術時異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。

本藥品被歸類到心肌病、心絞痛等藥品分類。

目錄

注射用鹽酸地爾硫卓的副作用（不良反應）

6,543例治療患者出現(xiàn)266例（4.1%）不良反應。常見不良反應為：心動過緩（1.1%），低血壓（0.7%），Ⅰ度房室傳導阻滯（0.4%），Ⅱ度房室傳導阻滯（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。 1、嚴重不良反應（偶見：0.1～＜5%，極少見：＜0.1%） ①偶見完全性房室傳導阻滯、嚴重心動過緩（初期癥狀：心動過緩、眩暈、輕度頭疼等）、有時可導致心跳停止，需做好處置這些癥狀的充分準備后開始用藥。如果發(fā)生異常，應立即停止用藥，并進行如下處置：完全性房室傳導阻滯、嚴重心動過緩：給予硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏器。心跳停止：進行心臟按摩、給予腎上腺素等兒茶酚氨類藥物進行心臟復蘇。 ②極少見充血性心衰。一旦出現(xiàn)時，應停止用藥，并進行適當?shù)奶幹谩?2、其他不良反應 若出現(xiàn)不良反應應給予適當處理（如停藥）并進行適當處置。 發(fā)生率在0.1～<5%不良反應有： 心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、房室交界性心律、期前收縮、竇性停搏、面部發(fā)熱、顏面潮紅、GOT、GPT、LDH升高等。 發(fā)生率在＜0.1%不良反應有： 竇房傳導阻滯、束枝傳導阻滯、心悸、眩暈、陣發(fā)性心動過速、頭痛、惡心、嘔吐、AL-P升高、尿量減少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙癢、注射部位局部發(fā)紅等。 口服制劑尚可見光敏反應，但發(fā)生頻率不詳。

注射用鹽酸地爾硫卓禁忌癥

1 嚴重低血壓或心源性休克患者。 2 II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。 3 嚴重充血性心衰患者。 4 嚴重心肌病患者 5 對于藥物中任一成分過敏者。 6 妊娠或可能妊娠的婦女。 7 靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。 8 室性心動過速患者，寬QRS心動過

服用注射用鹽酸地爾硫卓須注意的事項

1 對以下患者慎用 (1) 充血性心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心動過緩、I度房室傳導阻滯患者 (5) 低血壓患者 (6) 伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者 (7) 正使用β-阻滯劑的患者 (8) 嚴重肝、腎功能障礙患者 2 重要注意事項 (1) 連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓

注射用鹽酸地爾硫卓的用法用量

注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

靜脈注射，靜脈滴注。用時以5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：
室上性心動過速：通常對成人1次在3分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg，可據(jù)年齡、癥狀適當增減。
手術時異常高血壓的急救處置：通常對成人1次1分鐘緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg。但可據(jù)年齡、癥狀適當增減；或按5～15μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注，血壓降至目標值以后，邊監(jiān)測血壓邊調節(jié)點滴速度。
高血壓急癥：成人通常按5～15μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注，血壓降至目標值以后，邊監(jiān)測血壓邊調節(jié)點滴速度。
不穩(wěn)定心絞痛：成人通常按1～5μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注。從低藥量開始點滴，根據(jù)患者病情適當增減，最高用量不超過1分鐘每kg體重5μg.

注射用鹽酸地爾硫卓藥物相作用

有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸酯類藥物等) 增強降壓作用
測量血壓并調整用藥劑量 加和作用
(增強降壓作用)
β阻滯劑(富馬酸比索洛爾、鹽酸普萘洛爾、阿替洛爾等) 可能出現(xiàn)心動過緩、房室傳導沮滯、竇房傳導阻滯等。
監(jiān)測心電圖、發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導、負性肌力作用、降壓作用)增強。
要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、β-阻滯劑和洋地黃制劑)。
蘿芙木制劑(利血平等)
洋地黃制劑(地高辛、甲基地高辛) 可能出現(xiàn)心動過緩和房室傳導阻滯。由于洋地黃制劑血藥濃度的升高，洋地黃中毒癥狀(惡心、嘔吐、頭痛、眩暈、視覺異常等)包括心律失常可能發(fā)生。
監(jiān)測心電圖，并定期觀察有無洋地黃中毒癥狀，必要時測定洋地黃制劑的血藥濃度。發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導作用)增強。要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、β-阻滯劑和洋地黃制劑)鹽酸地爾硫艸卓可使洋地黃血藥濃度增加。
抗心律失常藥(鹽酸胺碘酮、鹽酸美西律等) 可能發(fā)生心動過緩、房室傳導阻滯、竇性停搏等。
監(jiān)測心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 加和作用，(抑制竇性節(jié)律和傳導作用)增強。
鹽酸阿普林定
可能發(fā)生由于兩藥物血藥濃度升高而引起的癥狀(心動過緩、房室傳導阻滯、竇性停搏、震顫、眩暈或輕度頭痛等)。
監(jiān)測心電圖，定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 這種聯(lián)合用藥可影響共同的代謝酶(細胞色素P450)，從而導致兩種藥物的血藥濃度均上升。
二氫吡啶類Ca2+拮抗劑(硝苯地平、苯磺酸氨氯地平等) 有時出現(xiàn)二氫吡啶類Ca2+拮抗劑的血藥濃度上升引起的癥狀(降壓作用增強等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時，減少用量或停止用藥。 因鹽酸地爾硫艸卓抑制這些藥物的代謝酶(細胞色素P450)，而導致這些藥物的血藥濃度上升。
三唑侖(睡眠導入劑) 有時出現(xiàn)因三唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(睡眠時間延長等)。
從小劑量開始服用，定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
咪達唑侖(鎮(zhèn)靜、催眠導入劑) 有時出現(xiàn)因咪達唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(鎮(zhèn)靜、催眠作用增強等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
卡馬西平(抗癲癇藥、躁狂狀態(tài)治療藥物) 可能出現(xiàn)因卡馬西平血藥濃度升高引起的癥狀(困倦、惡心、嘔吐、眩暈等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
鹽酸司來吉蘭(治療帕金森病藥) 鹽酸司來吉蘭的作用和毒性可能增強。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
茶堿(支氣管擴張藥) 可能出現(xiàn)因茶堿血藥濃度升高引起的癥狀(惡心、嘔吐、頭痛、失眠等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
西洛他唑(抗血小板藥) 可能使西洛他唑的作用增強。
定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
酒石酸長春瑞濱(抗腫瘤藥) 可能使酒石酸長春瑞濱的作用增強。
定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
環(huán)孢菌素(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于環(huán)孢菌素的血藥濃度升 高而引起的癥狀(如腎功能障礙等)。
定期觀察臨床癥狀，監(jiān)測環(huán)孢菌素的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
他克莫司(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于他克莫司的血藥濃度升 高而引起的各種癥狀(如腎功能障礙等)。定期觀察臨床癥狀，監(jiān)測他克莫司的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。
苯妥英(抗癲癇藥) 可能發(fā)生由于苯妥英的血藥濃度升高而引起的各種癥狀(如運動失調、眩暈、眼球震顫等)。
定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時減少或停止苯妥英的使用。此外，可能使鹽酸地爾硫艸卓的作用減弱
鹽酸地爾硫艸卓抑制苯妥英的代謝酶(細胞色素P450)，導致苯妥英的血藥濃度升高。同時苯妥英加速地爾硫艸卓的代謝而導致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。
西咪替丁
HIV蛋白質酶抑制劑
(利托那韋、沙奎那韋等) 可能發(fā)生由于鹽酸地爾硫艸卓血藥濃度升高所致癥狀(降壓作用增強、心動過緩等)。
監(jiān)測血壓、心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 這些藥物抑制鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細胞色素P450)，導致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度升高。
利福平 鹽酸地爾硫艸卓的作用可能減弱。定期觀察臨床癥狀，如有可能應監(jiān)測鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時采取換藥或增加本藥用量等適當措施。 利福平誘導鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細胞色素P450)，導致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。
麻醉藥(異氟烷、恩氟烷、氟烷等) 可出現(xiàn)心動過緩、房室傳導阻滯、竇性停搏等。
監(jiān)測心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和心臟傳導)增強。
肌松劑(泮庫溴銨、維庫溴銨等) 增強肌松劑的作用。注意肌肉松弛作用，發(fā)現(xiàn)異常時減量或停止用藥。 鹽酸地爾硫艸卓抑制神經肌肉結合部乙酰膽堿從神經末梢突觸前膜的釋放。

注射用鹽酸地爾硫卓成分或處方

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

注射用鹽酸地爾硫卓藥理作用

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能.心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61 mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61 mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗為陰性。

注射用鹽酸地爾硫卓貯藏方法

避光，密閉，陰涼處保存。

市場上的注射用鹽酸地爾硫卓

參看

殺菌消炎藥
抗生素等
抗感染藥
其它抗生素
其它
對癥
肝膽胰用藥
胃腸藥
呼吸系統(tǒng)用藥
解熱鎮(zhèn)痛藥
神經系統(tǒng)用藥
心腦血管用藥
血液疾病用藥
泌尿系統(tǒng)用藥
免疫功能調節(jié)
內分泌及代謝
維生素營養(yǎng)藥
婦產科與計生
五官科用藥
抗腫瘤藥
其它藥品

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