溴莫普林
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溴莫普林（Brodimoprim），上、下呼吸道感染和尿路感染，并可用于抗麻風(fēng)病。
本藥品被歸類到抗結(jié)核及麻風(fēng)類、尿道炎等藥品分類。
目錄 |
溴莫普林的副作用（不良反應(yīng)）
主要是胃腸道反應(yīng)（包括惡心和嘔吐）為7%，胃功能失調(diào)如中上腹灼熱感、腹痛為3%；其他副反應(yīng)為3%，包括腹瀉、頭痛，眩暈、疲勞、皮疹、便秘、焦慮、失眠、食欲不振等。
服用溴莫普林須注意的事項
長期大劑量使用須注意血象變化。妊娠早期、新生兒避免使用。血液病、嚴重肝腎疾病不宜使用。
溴莫普林的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服首次劑量400 mg，1次/d，以后200mg/d。小兒首次服10mg/kg，以后5mg/（kg.d）。
溴莫普林藥理作用
本品是一種新的甲氧芐氨嘧啶類二氫葉酸還原酶（DHFR）抑制劑。本品系通過將甲氧芐啶（trimethoprim，TMp）分子結(jié)構(gòu)苯環(huán)的4位甲氧基取代為Br而形成的新芐基嘧啶類抗菌藥。抗菌機制與TMP相似，但抗菌譜比TMP廣，在治療濃度內(nèi)比TMP毒性低。BMP良好的療效與其獨特的藥代動力學(xué)特性緊密相關(guān)。BMP消除半衰期長（約34h），親脂性高，口服生物利用度為90%，組織穿透性好，分布容積大。 臨床研究表明，BMP對由革蘭陽性菌和革蘭陰性菌引起的各種呼吸道感染，其療效優(yōu)于或相當(dāng)于氨芐西林、阿莫西林、強力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ，頭孢拉定等，尤其對細菌性咽炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎效果很好，且腹瀉副作用比其他抗菌藥低；也用于胃腸道與尿路感染。1d只需給藥1次，兒童可服用，是一種很有價值的口服抗菌藥。本品是一種具有廣譜抗菌活性的細菌DHFR選擇性抑制劑，對細菌DHFR親和性高，從而減少其必要嘌呤的合成，導(dǎo)致DNA和蛋白質(zhì)合成的減少。BMP抑制濃度比TMP低、對霍亂弧菌、擬桿菌屬及放線菌屬的體外活性較TMP高、但對變形桿菌屬及葡萄球菌的抗菌活性較TMP低。小鼠體內(nèi)試驗表明，14例感染中有10例BMP的50%治愈劑量比TMP大大減少。與TMP相比，BMP在亞抑菌濃度下對大腸桿菌的表面疏水性和血細胞凝集作用的抑制能力相似，但BMP對大腸桿菌的粘附性及游動性的抑制能力比TMP更強。另據(jù)報道，BMP在1/2MIC和1/4MIC濃度下顯著降低金葡菌的表面疏水性，在亞抑菌濃度下也降低其對人體口腔上皮細胞的粘附性。BMP對引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很好的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯砜（DDs）聯(lián)用對麻風(fēng)分支桿菌有顯著抗菌活性，據(jù)報道，BMP單用或與其他抗菌藥（如羧芐西林、慶大霉素、環(huán)丙沙星、利福平）聯(lián)用對腸球菌NCTC 5957及775的抗菌活性優(yōu)于TMP，其MBCs分別為14.4、7.2mg/L（TMP為25.6、12.8mg/L）。
市場上的溴莫普林
- 溴莫普林
- 包裝規(guī)格：200mg。
參看
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