甲基多巴片
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通用名： 甲基多巴片
曾用名：
英文名： METHYTDOPA TABLETS
拼音名： JIAJIDUOBA PIAN
本品主要成份為：甲基多巴。其化學(xué)名稱為：L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。
分子式：C10H13NO4.1H2O
分子量：238.24
藥品類別： 抗高血壓藥
性狀： 本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色
目錄 |
藥理毒理
1.甲基多巴為芳香氨酸脫羧酶抑制劑。 2.僅?-甲基多巴的左旋異構(gòu)體對人有抗高血壓活性，消旋體（DL-?-甲基多巴）需要2倍劑量方可達(dá)到相同的降壓作用。其抗高血壓作用可能是通過其活性代謝產(chǎn)物?-甲基去甲腎上腺素刺激中樞的抑制性?-腎上腺素受體和假性神經(jīng)遞質(zhì)，減少血漿腎素活性，從而降低動脈血壓。 3.甲基多巴可以降低組織中5-羥色胺、多巴胺、去甲基腎上腺素、甲基腎上腺素濃度。 4.甲基多巴對心臟功能沒有直接影響，通常也不減少腎小球濾過率、腎血流量和濾過分?jǐn)?shù)。 5.心輸出量在正常心率時保持不變，部分病人出現(xiàn)心率減慢。 6.治療過程中血漿腎素活性降低。 7.甲基多巴可降低臥位和立位血壓，很少出現(xiàn)體位性低血壓。罕見日間運動時低血壓。致癌、致突變性、生殖毒性 小鼠和大鼠分別服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日（分別相當(dāng)于30 倍和4倍于人用最大劑量），2年無致癌作用。Ames試驗甲基多巴未增加染色體畸變和中華倉鼠卵巢生殖細(xì)胞姐妹染色單體的交換。雄性和雌性大鼠給予甲基多巴100 mg/kg/日，未見生殖力受到影響。甲基多巴減少精子數(shù)量、精子活動性、晚期精子數(shù)。雄性大鼠給以甲基多巴200和400 mg/kg/日（按體表面積計算，約為人每日最大劑量的0.5倍和1倍），雄性生殖力指數(shù)下降。小鼠口服甲基多巴 1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg（按體表面積計算，分別相當(dāng)于人每日劑量的1.4倍、1.1倍和0.2倍），對胎兒未見有害影響?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
甲基多巴口服吸收不一，約50%，與血漿蛋白結(jié)合不到20% 。單次口服后 4-6小時降壓作用達(dá)高峰，作用持續(xù)12-24小時。多次口服后2-3天達(dá)作用高峰，并持續(xù)至停藥后24-48小時；一旦達(dá)到有效降壓劑量，大多數(shù)人可產(chǎn)生12-24小時平穩(wěn)降壓效應(yīng)。停藥后24-48小時血壓恢復(fù)。血漿半衰期約為1.7小時，無尿時為3.6小時。藥物主要在肝臟代謝，產(chǎn)生??甲基去甲腎上腺素等多種代謝產(chǎn)物，近70%以原形和少量代謝物的形式經(jīng)尿排泄。正常人腎清除率約130ml/min，腎功能不全時下降?？诜?6小時后體內(nèi)基本完全清除?！ ?/p>
用法用量
1.成人常用量：口服，250mg/次，分~3次/日。每2天調(diào)整劑量一次，至達(dá)預(yù)期療效。一般晚上加量以減少藥物的過度鎮(zhèn)靜作用。若與噻嗪類利尿藥合用需減量，起始劑量控制在500mg/日，但利尿藥劑量可不變。維持量0.5-2g/日，分-4次口服，最大劑量不宜超過3g/日。因甲基多巴作用時間較短，停藥后48 小時內(nèi)需給予其它降壓治療。用藥2-3個月后可產(chǎn)生耐藥性，給利尿劑可恢復(fù)療效。 2.兒童常用量：口服，每日mg/Kg，或按體表面積300mg/m2給藥，分~4次口服。每2天調(diào)整劑量一次，至達(dá)到要求療效。最大劑量不超過65mg/Kg或3g/日。
不良反應(yīng)
1.鎮(zhèn)靜、頭疼和乏力多于開始用藥和加量時出現(xiàn)，通常是一過性。 2.較常見的有：水鈉潴留所致的下肢浮腫，口干。 3.較少見的有：藥物熱或嗜酸性粒細(xì)胞增多，肝功能變化（可能屬免疫性或過敏性），精神改變（抑郁或焦慮、夢囈、失眠），性功能減低，腹瀉，乳房增大，惡心，嘔吐，暈倒。 4.偶有加重心絞痛和心力衰竭。 5.少見的有：延長頸動脈竇敏感性和體位性低血壓時間，體重增加，竇性心動過緩，肝功能損害，胰腺炎，結(jié)腸炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹脹，排氣，高泌乳素血癥，骨髓抑制，血小板減少，溶血性貧血，白細(xì)胞減少，抗核抗體、LE細(xì)胞、類風(fēng)濕因子陽性, 直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性，心肌炎，心包炎，血管炎，狼瘡樣綜合癥，帕金森氏癥，震顫麻痹，反應(yīng)遲鈍，不自覺舞蹈癥，腦血管供血不足癥狀，精神混亂如多夢、鎮(zhèn)靜、衰弱、感覺異常，尿素氮（BUN）升高，關(guān)節(jié)痛，可伴關(guān)節(jié)腫脹，肌肉痛，鼻塞，表皮壞死，皮疹，閉經(jīng)，男性乳腺發(fā)育，泌乳。 6.罕見的有：粒細(xì)胞減少癥，停藥后即恢復(fù)正常。致命性肝細(xì)胞壞死?！ ?/p>
禁忌癥
1.活動性肝臟疾病，如急性肝炎活動性肝硬化。 2.直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性。
注意事項： 1.直接抗球蛋白（Coombs）試驗陽性、溶血性貧血、肝功能異常可能與服用甲基多巴密切相關(guān)，偶可致死亡。因此，用藥前和用藥過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、Coombs試驗和肝功能。若發(fā)生溶血性貧血應(yīng)立即停藥，通常貧血很快好轉(zhuǎn)，否則應(yīng)使用皮質(zhì)類固醇激素治療。該類病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性在停用甲基多巴數(shù)周或數(shù)月后可轉(zhuǎn)為正常。 2.如果直接和間接抗球蛋白(Coombs)試驗均陽性，主側(cè)交叉配血將出現(xiàn)問題，應(yīng)請教血液學(xué)或輸血專家解決。 3.由于甲基多巴主要通過腎臟排除，腎功能不全者慎用。 4.須定期檢查肝功能，尤其在用藥的頭2-3個月內(nèi)。發(fā)現(xiàn)問題立即停藥者體溫和肝功能可恢復(fù)。該類病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝臟疾病和肝功能不全的病人。 5.服用甲基多巴出現(xiàn)水腫或體重增加的病人，可用利尿劑治療。一旦水腫進(jìn)行性加重或有心衰跡象應(yīng)停服本品。 6.透析過程中甲基多巴被排出體外，將偶有血壓回升現(xiàn)象。 7.患有嚴(yán)重雙側(cè)腦血管病者，若服藥過程中發(fā)生不自主性舞蹈癥，須立即停藥。 8.甲基多巴可以影響下列試驗室的檢查值：磷酸鎢酸鹽法測尿酸；苦味酸鹽法測肌酐；比色法測SGOT。 9.甲基多巴可使熒光法測定尿樣本中的兒茶酚胺假性升高，干擾嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷。 10.嗜鉻細(xì)胞瘤者慎用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤。在人體的研究尚不充分。已有的研究顯示孕婦服藥后對胎兒沒有明顯有害的影響，因此在必要的情況下甲基多巴可用于孕婦。甲基多巴可排入乳汁，但未有對嬰兒影響的報道。盡管如此，哺乳婦女仍應(yīng)慎用。
兒童用藥： 對小兒的安全性缺少研究
老年患者用藥： 老年人對降壓作用敏感，且腎功能較差，須酌減藥量?！ ?/p>
藥物相互作用
1.本品可增加口服抗凝藥的作用。 2.本品可加強中樞神經(jīng)抑制劑的作用。 3.三環(huán)類抗抑郁藥、擬交感胺類藥和非甾體抗炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。 4.本品可使血泌乳激素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。 5.與其它抗高血壓藥合用有協(xié)同作用。 6.與左旋多巴合用可加強中樞神經(jīng)毒性作用。 7.與麻醉藥合用須減少麻醉藥的劑量。 8.與鋰劑合用時須防備鋰劑的毒性作用?！ ?/p>
藥物過量
甲基多巴可通過透析排除。藥物過量將產(chǎn)生急性低血壓伴腦和胃腸道功能紊亂的各種反應(yīng)，如過度鎮(zhèn)靜、虛弱、心動過緩、眩暈、反應(yīng)遲鈍、便秘、腹脹、排氣、腹瀉、惡心、嘔吐等。治療應(yīng)采取對癥療法。
貯藏： 遮光、密閉保存
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