瑞泰
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 瑞泰 |
瑞泰
劑型／成分／包裝
片劑
雷米普利；Ramipril
化學(xué)名稱：;(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮雜二環(huán)[3.3.0]辛烷-3-羧酸;
Ramipril;(2s,3as,6as)-1-[(s)-2-[[(s)-1-(ethoxycarbonyl)-3phenylpropyl]amino]propanoyl]octahydrocyclopentapyrrole-2-carboxylic acid
分子式：C23H32N2O5
分子量：416.50
CAS號(hào)：87333-19-5
化學(xué)性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)107.0-110.0℃。
2.5mgx14片
適應(yīng)證
高血壓。充血性心力衰竭。急性心梗發(fā)作后的前幾天之內(nèi)出現(xiàn)的充血性心力衰竭。
用法和用量
1.單劑量和每天給藥量的劑量學(xué)
注意：在雷米普利片治療初期可能會(huì)引起血壓過度降低，尤其是患者伴有鹽和/或體液流失(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰-尤其是心肌梗死后-或嚴(yán)重高血壓。
如果可能，開始用雷米普利片治療前，應(yīng)糾正鹽和/或體液流失，減少或停用現(xiàn)正使用的利尿劑(在心衰患者，必須權(quán)衡容量負(fù)荷過重的風(fēng)險(xiǎn))。
這些患者的治療應(yīng)當(dāng)以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利。
首劑后，每當(dāng)雷米普利片和/或利尿劑劑量增加時(shí)，這些病人應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護(hù)至少8小時(shí)，以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。
患有惡性高血壓或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死后-用雷米普利片治療時(shí)應(yīng)住院。
除非另有醫(yī)囑，以下劑量推薦適用于腎功能正常的患者：
起始劑量一般為2.5mg雷米普利片晨服，如果該劑量血壓不能恢復(fù)正常，可增加至每天5mg。
增加劑量時(shí)應(yīng)該有最小3周的間隔。維持劑量一般為每日~5mg，量大劑量不超過每日mg。
急性心肌梗死后(2-9)輕中度心衰(NYHAⅡ和Ⅲ)的治療：
注意：雷米普利片治療的調(diào)節(jié)只能在血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的病人住院的情況下進(jìn)行。
同時(shí)服用其它抗高血壓藥物的患者，必須小心監(jiān)測(cè)，以免發(fā)生低血壓。
起始每日劑量一般為2.5mg，早晚分服。
如果此起始劑量患者耐受不了(如血壓過低)，應(yīng)該降低到1.25mg，早晚分服。
根據(jù)患者的情況，劑量可增加。間隔1-2天劑量可加倍，至每日量大劑量5mg雷米普利，早晚分服。
中度腎功能損害患者(肌酐清除率30-60ml/min或血清肌酐濃度>1.2且<1.8mg/dI)：老年患者(超過65歲)或糖尿病患者的劑量起始劑量為1.25mg晨服(見起始劑量注意事項(xiàng))，維持量通常為每天2.5mg雷米普利片。每天最大劑量不能超過5mg雷米普利片。
2.給藥方法和持續(xù)時(shí)間
不管什么時(shí)候就餐，足量液體吞服即可。依適應(yīng)癥和劑量的不同，指定的每日劑量可在早晨一次完全服用或分成兩次(早晚各一次)服用。
加服利尿劑可增強(qiáng)雷米普利片的降壓效果。
對(duì)急性心肌梗死后出現(xiàn)心衰的患者，不得早于梗死后2日內(nèi)開始服用雷米普利片，但也不應(yīng)遲于梗死后10天才開始服用。另外建議給予雷米普利片至少15個(gè)月。
禁忌證
對(duì)雷米普利及其賦形劑過敏的患者，有血管神經(jīng)性水腫病史的患者，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎且伴腎動(dòng)脈狹窄患者，血流減低性左心室流入流出障礙患者，低血壓或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者，使用高流量膜透析的患者，使用硫酸葡聚糖進(jìn)行分離性輸血的患者，妊娠及哺乳婦女。
注意事項(xiàng)
嚴(yán)重、惡性高血壓、伴有嚴(yán)重的心力衰竭、已有或可能發(fā)展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。
在使用雷米普利片或其它ACE抑制劑治療期間，已觀察到如下列不良反應(yīng)：
心血管：
偶爾地，尤其在使用雷米普利片治療的初始階段和伴有鹽和/或體液流失的患者(如先前的利尿劑治療)、心衰-尤其是急性心肌梗死后，嚴(yán)重高血壓，當(dāng)雷米普利片和/或利尿劑的劑量增加時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)血壓過度降低(低血壓，直立性低血壓)，伴有頭暈、頭重腳輕(一些病人注意力喪失)、出汗、虛弱、視覺障礙等癥狀，罕見意識(shí)喪失(暈厥)。
個(gè)別病例使用ACE抑制劑發(fā)生下列與血壓明顯下降相關(guān)的不良反應(yīng)：心動(dòng)過速，心悸，心絞痛，心肌梗死，TIA，腦卒中。可能出現(xiàn)心律失常或者心律失常加重；在用雷米普利片治療期間，由于血管狹窄引起的循環(huán)紊亂可以加重。
腎臟：
偶而可發(fā)生腎損害或者腎損害加重，在個(gè)別病例導(dǎo)致急性腎功能衰竭。觀察發(fā)現(xiàn)罕有蛋白尿，有時(shí)蛋白尿伴有腎功能惡化。
呼吸道：
有時(shí)干咳無痰和支氣管炎，罕見氣短、鼻竇炎、鼻炎，個(gè)別病例可能發(fā)生支氣管痙攣、舌炎和口腔干燥。
個(gè)別病例ACE抑制劑引起的血管神經(jīng)性水腫可能進(jìn)展并累及喉、咽和/或舌。推薦采取下列緊急措施：
立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監(jiān)測(cè)下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素，接著糖皮質(zhì)激素全身給藥。
也推薦抗組胺藥物和H2受體拮抗劑靜脈給藥。除腎上腺素外，在已知C1滅活劑(補(bǔ)體C1酯酶抑制劑)缺乏時(shí)，可以考慮使用C1滅活劑。
偶爾出現(xiàn)胃腸道副作用，如胃痛、惡心、嘔吐、上腹部不適(一些病例胰酶升高)和消化系統(tǒng)紊亂，很少發(fā)生嘔吐、腹瀉、便秘和食欲喪失。
在ACE抑制劑治療期間，曾有一個(gè)綜合征的罕見報(bào)道，開始時(shí)為膽汁郁積型黃疸，接著發(fā)展為肝壞死(有時(shí)會(huì)致命)。該不良反應(yīng)同用藥的關(guān)系尚不清楚。
如果出現(xiàn)黃疸或顯著的肝酶升高，必須停止用雷米普利片治療，并將病人置于醫(yī)療監(jiān)護(hù)之下。
在用ACE抑制劑治療期間，個(gè)別病例發(fā)生肝功能異常、肝炎、胰腺炎和腸梗阻(不全梗阻)。
皮膚，血管：
偶發(fā)皮膚過敏反應(yīng)，如斑丘疹或苔癬疹或皮疹，蕁麻疹和瘙癢罕見，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，如多形紅斑或累及唇、臉和/或四肢的血管神經(jīng)性水腫，需要停用雷米普利治療。也可能發(fā)生較輕微的非血管神經(jīng)性水腫，如踝關(guān)節(jié)周圍。
在使用ACE抑制劑治療期間，極少見牛皮癬樣疹或天皰瘡樣疹、皮膚對(duì)光過敏、面紅、結(jié)膜刺激、脫發(fā)、指甲松離及加重或引起雷諾現(xiàn)象。
個(gè)別病例上述皮膚反應(yīng)可能伴有發(fā)熱、肌痛、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、血管炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥和/或抗核抗體滴度增加。
如果懷疑是嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，立即同醫(yī)生聯(lián)系，如果必要，必須中止雷米普利片的治療。
少見的副作用是頭痛和疲勞。罕見的不良反應(yīng)是困倦和嗜睡、憂郁、睡眠紊亂、軟弱無力、性欲下降、感覺異常、平衡失調(diào)、神志迷亂、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、疲乏、顫抖、聽力障礙(如耳鳴)、視力模糊和味覺紊亂或者短暫?jiǎn)适А?/p>
血細(xì)胞計(jì)數(shù)的變化，實(shí)驗(yàn)室參數(shù)：
血紅蛋白濃度、紅細(xì)胞壓積、白細(xì)胞或血小板計(jì)數(shù)偶爾可能下降。尤其是腎功能損害，結(jié)締組織病，或同時(shí)服用別嘌呤醇、普魯卡因酰胺或一些抑制免疫反應(yīng)藥物的患者，罕見貧血、血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥。個(gè)別病例出現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥或全細(xì)胞減少癥(如引起骨髓抑制的結(jié)果)。
有報(bào)道個(gè)別病例發(fā)生同G-6-PDH缺乏相關(guān)的溶血/溶血性貧血，尚無證據(jù)證明該不良反應(yīng)同ACE抑制劑有因果關(guān)系。
尤其是腎功能損傷的患者，罕見血清尿素氮、肌酐和血鉀濃度升高(高鉀血癥)，血鈉濃度可能下降。在糖尿病患者已觀察到血清鉀濃度的升高。
可檢出尿蛋白排出量增加。
個(gè)別病例可能出現(xiàn)膽紅素和肝酶濃度的增加。
注意：在用雷米普利片治療前和治療期間，應(yīng)定期檢查上述實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。
建議短期內(nèi)檢查血清電解質(zhì)、肌酐濃度和血象，尤其是在治療開始時(shí)，以及處于危險(xiǎn)中的病人(腎功能損害和結(jié)締組織疾病的患者)，或者使用免疫抑制劑、細(xì)胞抑制劑、別嘌呤醇、普魯卡因酰胺治療的患者。
用雷米普利片治療期間，如果有發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大和/或咽喉疼痛癥狀，必須立即檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
注意患者反應(yīng)：
用此藥治療需要定期醫(yī)學(xué)檢查。由于個(gè)體反應(yīng)的差異，一些患者的反應(yīng)可以發(fā)生明顯的改變，以至于他們駕車、操作機(jī)器或者工作時(shí)沒有扶手或者安全支點(diǎn)的能力受到損害，在用藥初期、增加劑量時(shí)或者改變劑型或者同時(shí)飲酒時(shí)尤其如此。
禁忌癥：
下列情況不能給予雷米普利：
-對(duì)雷米普利或任何其它成份過敏者。
-已知的血管神經(jīng)性水腫病史(如先前用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫)。
-腎動(dòng)脈狹窄（雙側(cè)或單腎患者）。
-腎移植后
-血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)的主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。
-妊娠(開始治療之前必須排除妊娠的可能性，并采取避孕措施)。
-哺乳(需要斷奶)
當(dāng)雷米普利片用于急性心肌梗死后輕到中度心力衰竭時(shí)，有下列額外禁忌癥：
-持續(xù)的低血壓(收縮壓低于90mmHg)
-直立性低血壓(坐位1分鐘后收縮壓降低≥20mmHg)
-嚴(yán)重心衰(NYHA Ⅳ)
-不穩(wěn)定心絞痛
-威脅生命的室性心律失常
-肺原性心臟病
由于缺乏治療經(jīng)驗(yàn)，雷米普利片不能用于下列情況：
-嚴(yán)重的腎損害(肌酐清除率<30ml/min)
-透析
-未經(jīng)治療的、失代償性心力衰竭
-兒童
用雷米普利片治療期間，不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜(如AN69)透析或血液過濾。
如果急需透析或血液過濾，須先轉(zhuǎn)換成另一類(非AcE抑制劑)抗高血壓或者急性心肌梗死后治療心力衰竭的藥物，或者必須使用一種不同的透析膜(見“注意事項(xiàng)”)。
口服ACE抑制劑的患者，在使用硫酸葡聚糖進(jìn)行LDL(低密度脂蛋白)分離清除時(shí)，可能發(fā)生威脅生命的過敏樣反應(yīng)。
針對(duì)昆蟲毒素(如：蜜蜂或黃蜂)的脫敏治療同時(shí)服用ACE抑制劑，可能觸發(fā)過敏樣反應(yīng)(如血壓下降、氣短、嘔吐、皮膚過敏)，有時(shí)可能威脅生命。昆蟲叮咬后也可出現(xiàn)過敏反應(yīng)(如：蜜蜂或黃蜂叮咬)。
如果必須進(jìn)行LDL洗脂或者昆蟲毒素脫敏治療，須臨時(shí)用其它藥物替代ACE抑制劑治療高血壓或急性心肌梗死后出現(xiàn)的心衰(見“注意事項(xiàng)”)。
以下情況僅在獲益明確大于風(fēng)險(xiǎn)，并對(duì)有代表性的臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)規(guī)律監(jiān)測(cè)后才可使用雷米普利片：
-臨床相關(guān)的蛋白尿(每天超過1g)
-臨床相關(guān)的電解質(zhì)紊亂
-免疫反應(yīng)紊亂或結(jié)締組織疾病(如紅斑狼瘡、硬皮病)
-同時(shí)全身用藥抑制免疫反應(yīng)(如皮質(zhì)甾類、細(xì)胞抑制劑、抗代謝類)，別嘌呤醇，普魯卡因胺或者鋰。
注意：(見單劑量和每天給藥量的劑量學(xué))
在服用雷米普利片前必須檢查腎功能。尤其在開始治療時(shí)，只有在對(duì)患者的血壓和/或有代表性的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)加強(qiáng)監(jiān)控的情況下，以下患者才可給予雷米普利片：
-鹽和/或體液流失
-腎功能損害
-嚴(yán)重高血壓
-年齡超過65歲
-心力衰竭，尤其在急性心肌梗死后
孕婦及哺乳期婦女用藥：
育齡期婦女在給予雷米普利片之前必須排除妊娠，在使用雷米普利片治療期間這些婦女必須采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。如果在使用雷米普利片治療期間發(fā)生了妊娠，在咨詢醫(yī)生后必須采取對(duì)兒童危險(xiǎn)較低的其它治療，這是因?yàn)樵衅诜美酌灼绽?，尤其?a href="/w/%E6%80%80%E5%AD%95" title="懷孕" class="mw-redirect">懷孕的最后6個(gè)月，可能導(dǎo)致胎兒損傷。
如果在哺乳期間需要使用雷米普利片治療，必須停止母乳喂養(yǎng)。
兒童用藥：
雷米普利片沒有進(jìn)行兒童用藥的研究，因此不推薦用于這一年齡組的患者。
老年患者用藥：
在同時(shí)使用利尿劑，有充血性心力衰竭或腎功能或肝功能不全的老年人，雷米普利片的使用應(yīng)該謹(jǐn)慎。應(yīng)根據(jù)血壓控制的需要仔細(xì)調(diào)節(jié)劑量。
過量處理“對(duì)藥物過量或中毒，治療措施依藥物攝入的性質(zhì)和時(shí)間，以及癥狀的類型和嚴(yán)重程度而定。
除了常規(guī)排出雷米普利的措施以外(如洗胃、雷米普利片服后30分鐘內(nèi)服用吸收劑和硫酸鈉)，必須在強(qiáng)化護(hù)理下監(jiān)測(cè)和糾正生命參數(shù)。雷米普利幾乎不能通過透析除去。
在發(fā)生低血壓的情況下，首先給予氯化鈉和容量負(fù)荷，如果沒有反應(yīng)，還應(yīng)靜脈注射兒茶酚胺。可以考慮用血管緊張素Ⅱ治療。如果發(fā)生頑固的心動(dòng)過緩，應(yīng)進(jìn)行起搏治療。
必須不斷地監(jiān)測(cè)電解質(zhì)和血清肌酐的濃度。
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||
| 關(guān)于“瑞泰”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |