加替沙星片
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加替沙星片（Gatifloxacin Tablets），商品名天坤、福奇、諾麗爾、先奎莎、奎爾泰。本品用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團(tuán)菌所致。非復(fù)雜性和復(fù)雜性尿道感染（膀胱炎）由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染：由奈瑟氏淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。
目錄 |
加替沙星片的副作用（不良反應(yīng)）
本品的國內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括： 全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，背痛和胸痛。 心血管系統(tǒng)：心悸。 消化系統(tǒng)：腹瀉，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。 代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍水腫。 神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，失眠，感覺異常，震顫，血管擴(kuò)張，眩暈。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。 皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。 特殊感官：視覺異常，味覺異常，耳鳴。 泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿。其他罕見的不良事件有：思維異常，煩躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘（支氣管痙攣），共濟(jì)失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳房疼痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，高血壓，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度通氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上瞼下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動過速，味覺喪失，口干，舌腫，皰疹等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，血小板減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。
加替沙星片禁忌癥
服用加替沙星片須注意的事項
1 血糖異?！ ∫延袌蟮?a href="/w/%E5%8A%A0%E6%9B%BF%E6%B2%99%E6%98%9F" title="加替沙星">加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星。 已有報道血糖的暫時異常，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生。 在加替沙星上市后，已有報道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果，但是如果得到適當(dāng)處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的?！ ?br />
2 加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
3 喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
4 喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等?！ ?br />
5 有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療?！ ?br />
6 盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生?！ ?br />
7 已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診?！ ?br />
8 本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
9 腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。
加替沙星片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服，一日1次，每次400mg (4片)。
加替沙星劑量表
病 種 每日劑量 療 程
慢性支氣管炎急性發(fā)作 400mg 7-10天
急性竇炎 400mg 10天
社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天
單純的尿道感染 400mg200mg 單劑3天
復(fù)雜的尿道感染 400mg 7-10天
急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
男性非復(fù)雜性淋球菌尿道感染 女性非復(fù)雜性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑量
腎功能損害：由于加替沙星主要由腎臟排出，因此建議肌酐清除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析（CAPD）的病人，應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量
肌酐清除率 初始劑量 維持劑量
≥40ml/min< 40ml/min血液透析持續(xù)腹膜透析 400mg400mg400mg400mg 400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天
維持劑量從第二天開始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星；
對非復(fù)雜性尿路感染及淋病患者使用單劑量服用400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調(diào)整劑量。
可用下面公式計算肌酐清除率：
體重（公斤）╳ （140 - 年齡）
男性： 肌酐清除率（ml/min）=
72 ╳ 血清肌酐（mg/dL）
女性： 0.85 ╳ 男性肌酐值
慢性肝臟疾?。褐卸?a href="/w/%E8%82%9D%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8" title="肝功能不全">肝功能不全病人勿須調(diào)整劑量，尚無重度肝功能不全病人使用加替沙星的療效和安全性資料。
加替沙星片藥物相作用
1 本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。
2 硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)劑（如多種維生素），或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）前4小時服用本品，不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
3 牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
4 本品與地高辛同時服用，未見加替沙星藥代動力參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
加替沙星片成分或處方
本品主要成份為加替沙星，其化學(xué)名稱為（±）-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）- 4-氧代-3-喹啉羧酸。
加替沙星片藥理作用
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性。其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
1 革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。
2 革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
3 其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用。但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg（以每天全身顯露量［AUC］計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍）；Fischer 344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍），結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg（以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴（1GL）白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。
加替沙星片貯藏方法
遮光、密封，在干燥處保存。
市場上的加替沙星片
- 天坤
- 生產(chǎn)企業(yè)：中美上海施貴寶制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20041414
- 包裝規(guī)格：0.2g
- 福奇
- 生產(chǎn)企業(yè)：湖北潛江制藥股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20052096
- 包裝規(guī)格：0.2g
- 諾麗爾
- 生產(chǎn)企業(yè)：四川珍珠制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20050754
- 包裝規(guī)格：0.2g
- 先奎莎
- 生產(chǎn)企業(yè)：四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20050794
- 包裝規(guī)格：0.1g
- 奎爾泰
- 生產(chǎn)企業(yè)：西安萬隆制藥有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20050845
- 包裝規(guī)格：0.1g
參看
- 加替沙星
- 甲磺酸加替沙星注射液
- 甲磺酸加替沙星片
- 注射用加替沙星
- 甲磺酸加替沙星氯化鈉注射液
- 甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液
- 加替沙星膠囊
- 加替沙星滴眼液
- 加替沙星注射液
- 加替沙星氯化鈉注射液
- 治療腎盂腎炎的藥品列表
- 治療腎炎的藥品列表
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