馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液

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馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液(Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution),對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼,高眼壓癥,部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼,加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。

本藥品被歸類到其它類等藥品分類。

目錄

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液的副作用(不良反應(yīng))

1.1/3的患者出現(xiàn)暫時(shí)性視物模糊,持續(xù)30秒至5分鐘。1/8的患者出現(xiàn)燒灼感及眼刺痛。

2.1%~5%的患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。(1)眼部:眼痛,結(jié)膜炎,異物感,眼癢流淚。(2)全身:頭痛頭暈上呼吸道感染。

3.其他少見眼部不良反應(yīng)有:瞼緣炎,角膜炎,眼干,上瞼下垂角膜知覺減退,黃斑囊樣水腫,復(fù)視,濾過術(shù)后脈絡(luò)膜脫離。

4.全身癥狀疲勞,胸痛

5.心血管系統(tǒng)心動(dòng)過緩,心率失常,低血壓高血壓,暈厥,心傳導(dǎo)阻滯,腦血管意外,腦缺血,心衰,心絞痛心悸心搏停止,肺水腫,水腫,跛行,四肢發(fā)冷

6.消化系統(tǒng)惡心,腹瀉消化不良,厭食,口干。

7.免疫系統(tǒng)系統(tǒng)性紅斑狼瘡

8.神經(jīng)系統(tǒng):加重重癥肌無力的癥狀,感覺異常嗜睡,失眠,惡夢(mèng),抑郁精神錯(cuò)亂,幻覺,焦慮,緊張,記憶力喪失。

9.皮膚脫發(fā),牛皮癬樣疹。

10.過敏反應(yīng)血管神經(jīng)性水腫,蕁麻疹及局部和全身性藥物疹

11.呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣,呼吸衰竭,呼吸困難,鼻腔充血咳嗽。

12.內(nèi)分泌系統(tǒng):掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素降糖藥后的低血糖癥狀。

13.泌尿生殖器系統(tǒng):性欲減退,陽痿

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液禁忌癥

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者,嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。

2.竇性心動(dòng)過緩,Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,明顯心衰,心源性休克

3.對(duì)本品過敏者。

服用馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液須注意的事項(xiàng)

1.當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí),請(qǐng)立即停止使用本品。

2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。

3.心功能損害者,使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑

4.對(duì)無心衰史的患者,如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。

5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。

6.冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)重癥肌無力患者,用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。

7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素口服降糖藥治療的患者,因b受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。

8.本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。

9.與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí),請(qǐng)間隔10分鐘以上。

10.定期復(fù)查眼壓,根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。

11.用前應(yīng)搖勻,避免容器尖端接觸眼睛,防止滴眼液污染。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

滴眼,一日1次,一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3~5分鐘。如與其他滴眼藥合用,用本品前應(yīng)間隔10分鐘。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液藥物相作用

1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。

2.不主張兩種局部b受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用。

3.本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重,因可引起房室傳導(dǎo)阻滯,左心室衰竭低血壓。對(duì)心功能受損的患者,應(yīng)避免兩種藥合并使用。

4.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。

5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。

6.本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身b受體阻斷的副作用??赡艿脑蚴强鼘幎】梢种芇450酶和CYPZD6對(duì)噻嗎洛爾代謝作用。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液成分或處方

本品主要成份為:馬來酸噻嗎洛爾。其化學(xué)名稱為:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。結(jié)構(gòu)式:(參見馬來酸噻嗎洛爾滴眼液

分子式:C13H24N4O3S.C4H4O4

分子量:432.49

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液藥理作用

1.藥理作用馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性b-腎上腺受體阻滯劑,沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用,對(duì)心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液,對(duì)高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)壓的確切機(jī)理尚不清楚,眼壓描記房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中,該劑型在室溫下呈液狀,滴眼后可在結(jié)膜囊內(nèi)形成膠體并覆蓋于眼表面,為一新型藥物釋放系統(tǒng)。由于該劑型增加了藥物的黏度,故可延長(zhǎng)其與眼球的接觸時(shí)間,并使藥液到達(dá)鼻黏膜的速度減慢,從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。青光眼患者應(yīng)用0.25%或0.5%本品每日1次,與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。

2.非臨床毒理研究致癌性:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示長(zhǎng)期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。生殖毒性:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾,對(duì)雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液貯藏方法

遮光,密閉保存。

市場(chǎng)上的馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液

參看

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