耐信
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【商品名】
耐信/NEXIUM
【通用名】
【英文名】
Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
【漢語拼音】
AisuomeilazuomeiChangrongPian
【主要成份】
【化學(xué)名稱】埃索美拉唑
雙-S-5-甲氧基-2｛[(4-甲氧基-3，5-二甲基2-吡啶基）甲基]亞磺酰基｝-1H一苯并咪唑鎂三水合物
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C34H36MgN6O6S2.3H2O
分子量：767.15
【性狀】
每片分別含：三水合埃索美拉唑鎂22.3mg和44.5mg（相當(dāng)于埃索美拉唑20mg和40mg）
埃索美拉唑鎂腸溶顆粒（MUPS）．
20mg：淺粉紅色， 橢圓雙凸形，一面刻有“20MG”字樣，另一面刻有“EH字樣的簿膜衣片．
40mg: 粉紅色，橢圓雙凸形，一面刻有“40MG”字樣， 另一面刻有“E1 字樣的薄膜衣片。
Ⅱ型單硬脂酸甘油酯40－50， 羥丙纖維素，羥丙甲纖維素，氧化鐵（紅棕色，黃色）（E172）硬脂酸鎂，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物（1：1），微晶纖維素，人工石蠟，聚乙二醇6000，聚山梨酯80，交聚維酮，硬脂酰富馬酸鈉，糖球，滑石粉，二氧化鈦（E171），枸椽酸三乙酯?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
藥效學(xué)特性
埃索美拉唑鎂腸溶片)奧美拉唑的S一異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。
作用部位和機(jī)理
埃索美拉唑?yàn)?弱堿，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
對胃酸分泌的影響
口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6-7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)PH＞4的阿間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)PH＞4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76％、54％和24％；在40mg時分別為97％、92％和56％。在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。
進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。
抑制胃酸的治療效果
反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78％，8周后為93％．
耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)20mg一日二次與適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E6%8A%97%E8%8F%8C%E8%8D%AF%E7%89%A9" title="抗菌藥物">抗菌藥物聯(lián)用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90％。
一周根除治療后，對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。
與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)
使用抗酸藥物治療期間，酸分泌減少會導(dǎo)致血清胃泌素增高．
在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多．這些改變是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性匝為良性，并視為可逆性的．
【臨床前安全性資料】
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：ΑＳ孟旌衔镌?a href="/w/%E5%A4%A7%E9%BC%A0" title="大鼠">大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌、在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果、后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
藥代動力學(xué)
【藥代動力學(xué)】
吸收與分布
埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒、體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略．埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1－2小時血漿濃度達(dá)到高峰、單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64％，
每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89％、20mg劑量的相應(yīng)值分別為50％和68％。
健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重．埃索美拉唑的血漿蛋自結(jié)合率為97％。進(jìn)食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。
耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（CYP）代謝．埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和夫甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。
以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體即快代謝者的藥代動力學(xué)特征．
總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h， 多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時。重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度時間曲線下面積（AUC）增大．這種增大是劑量依賴性的井在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系、這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機(jī)體總清除系降低所致，造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19、按每日一次給藥時，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完主消除，沒有累積的趨勢。
埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響．一次口服劑量的近80％的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出．尿中的原形藥物不到1％。
西方人群中大約1～2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13-23％。這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個體（快代謝者）高出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。
特殊患者人群
埃索美拉唑在老年人(71～80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。單劑給予埃索美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時間曲線下面積的平均值要超過男性約30％。每日一次重復(fù)給藥后未觀察到性別的差異。這些發(fā)現(xiàn)與埃索美拉唑的劑量無關(guān)聯(lián)。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過20mg。每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化.
用法用量
【用法用量】
藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)阻嚼或壓碎．
對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解）。攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。
對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。
準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下：通過胃管給藥： 1.將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時需要50ml水，以防止管子被微丸堵塞。 2.立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。 3.使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。 4.將注射器插入管，并保持此位置。 5.振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖。（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。 6.使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無液體。 7.如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時需要50ml水。
一糜爛性反流性食管炎的治療 40mg每日一次 ，連服四周。
對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。
一已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療
20mg每日一次。
一胃食管反流性疾插舊ERD）的癥狀控制
沒有食管炎的患者20mg每日一次、如果用藥4周癥狀未獲控制，應(yīng)對患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用即時療法即需要時口服20mg，每日一次。
與適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E6%8A%97%E8%8F%8C" title="抗菌">抗菌療法聯(lián)合用藥根除幽門螺桿菌并且
－愈合與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍
一預(yù)防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)
埃索美拉唑鎂腸溶片20 mg＋阿莫西林1g＋克拉霉素500 mg ，每日二次，共7天。
適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與禁忌
【適應(yīng)癥】
胃食管反流性疾病(GERD)
－糜爛性反流性食管炎的治療
－已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療
－胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制
與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且
－愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍
－防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)
【不良反應(yīng)】
在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。常見反應(yīng)(>1/100,<1/10) 頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐、便秘少見反應(yīng)(>1/1000,<1/100) 皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干罕見反應(yīng)(>1/10000,<1/1000) 過敏性反應(yīng)，如血管性水腫，過敏反應(yīng)，肝 轉(zhuǎn)氨酶升高在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈。可逆性精神錯亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口腔炎和胃腸道念珠菌病血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。肝臟：肝轉(zhuǎn)氨酶升高，腦病（先前有嚴(yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎；肝衰竭肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。皮膚：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。其他：不適。過敏反應(yīng)，如：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥
【禁忌】
已知對埃索美拉唑 、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者?！ ?/p>
孕婦、兒童、老年用藥須知
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)?a href="/w/%E8%83%9A%E8%83%8E" title="胚胎">胚胎或胎兒發(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動物實(shí)驗(yàn)未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
【兒童用藥】兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
【老年患者用藥】老年患者無需調(diào)整劑量?！ ?/p>
藥物相互作用與藥物過量
【藥物相互作用】 1．埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W(xué)的影響對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者為埃索美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時，更應(yīng)考慮這一點(diǎn)。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45％。合用埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13％。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血時間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報道，二者合用時，個別病例有臨床顯著性的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）上升。因此，當(dāng)開始合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度－時間曲線下面積(AUC)增加32％，消除半衰期(t1/2)延長31％，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度。合用埃索美拉唑不會加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。（見“注意事項(xiàng)”）。研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只?a href="/w/%E5%A5%8E%E5%B0%BC%E4%B8%81" title="奎尼丁">奎尼丁的藥代動力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。 2．其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學(xué)的影響埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機(jī)體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。 3．配伍禁忌 無
【藥物過量】過量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無力。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應(yīng)。沒有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析。對任何過量中毒的治療，應(yīng)采用對癥處理和全身支持療法?！ ?/p>
規(guī)格與包裝
【規(guī)格】
20mg；40mg
【包裝】
雙鋁泡包裝
(1) 20mg/片，7片/盒,14片/盒
(2) 40mg/片，7片/盒,14片/盒
請注意 本產(chǎn)品為處方藥，必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下購買和使用。本網(wǎng)站所含信息僅供參考，不可作為個人用藥或處方依據(jù)。本網(wǎng)站信息對您未按醫(yī)生處方使用而產(chǎn)生的后果不承擔(dān)任何責(zé)任。
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