瑞美隆
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【藥物名稱】瑞美隆 Remeron
【藥物別名】米氮平、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine
【分子式成分】米氮平的化學名為1，2，3，4，10，14b六氫-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式為C17H19N3，分子量為265.36。
性狀
米氮平的化學名為1，2，3，4，10，14b六氫-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式為C17H19N3，分子量為265.36。
本藥為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。
藥理作用
米氮平是抗抑郁藥，是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑，可以增強腎上腺素能的神經(jīng)傳導。它同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體 ：米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無抗膽堿能作用，對心血管系統(tǒng)無影響。
藥代動力學
口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時，偶見長達65小時，在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
適用于各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏，精神運動性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如 ：對事物喪失興趣，自殺念頭以及情緒波動，本藥在用藥1-2周后起效。
用法用量
成人治療起始劑量應(yīng)為30 mg/日，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人劑量與成人相同，提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進行，以便達到滿意的療效。
肝、腎功能不良患者對米氮平的清除率有可能會降低，使用本藥時應(yīng)注意。
該藥片應(yīng)用水吞服。
該藥適于每日服用1次（最好在晚餐時服用）。病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。
由于患抑郁癥的病人常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用本藥后所引起的尚無法予以區(qū)分。下列是使用本藥期間最常見的副作用 ：食欲增加，體重增加。嗜睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（此時減少劑量并不能減輕副作用，反而會影響其抗抑郁效果）。在極少的情況下，以下副作用有可能發(fā)生 ：體位性低血壓，躁狂癥，驚厥發(fā)作，震顫，肌痙攣，浮腫及體重增加，血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加，藥疹。
對米氮平過敏者禁用。
【制劑規(guī)格】本藥為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。 若存放在避光干燥處（2-30℃），保質(zhì)期為3年。
【藥理毒理】米氮平是抗抑郁藥。作用于中樞的突觸前a2受體拮抗劑，可以增強腎上腺素能的神經(jīng)傳導。它通過與中樞的5-羥色胺受體（5-HT2和5-HT3）相互作用，起調(diào)節(jié)5-羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷a2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無抗膽堿能作用，其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。
【藥 動 學】口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時 ；偶見長達65小時 ；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3～4天后達到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
【適 應(yīng) 證】抑郁癥的發(fā)作。對癥狀如快感缺乏，精神運動性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如：對事物喪失興趣，自殺念頭以及情緒波動（早上好，晚上差）。本藥在用藥1-2周后起效。
【不良反應(yīng)】由于患抑郁癥的病人常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用本藥后所引起的尚無法予以區(qū)分。下列是使用本藥期間最常見的副作用：食欲增加，體重增加。嗜睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（此時減少劑量并不能減輕副作用，反而會影響其抗抑郁效果）。在極少的情況下，以下副作用有可能發(fā)生：體位性低血壓，躁狂癥，驚厥發(fā)作，震顫，肌痙攣，浮腫及體重增加，急性骨髓抑制（嗜紅細胞增多，粒細胞缺乏，再生障礙性貧血以及血小板減少癥），血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加，藥疹。
【相互作用】米氮平可加重酒精的抑制作用，因此病人在治療期間應(yīng)禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內(nèi)的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮類的嗜睡作用，因此合用時應(yīng)予以注意。
【用法用量】成人 治療起始劑量應(yīng)為15 mg/日，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人 劑量與成人相同，提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進行，以便達到滿意的療效。肝、腎功能不良患者對米氮平的清除率有可能會降低，使用本藥時應(yīng)注意。該藥片應(yīng)用水吞服，而不應(yīng)嚼碎服用。該藥適于每日服用1次（最好在臨睡前服用），也可分次服用（如早晚各1次）。病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在病癥完全消失4～6月后再逐漸停藥。當劑量合適時，藥物應(yīng)在2-4內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周后仍無作用，應(yīng)停止使用該藥。臨床上過量使用本藥的安全性尚未被證實。毒性試驗表明，過量使用本藥不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗中，除有鎮(zhèn)靜過度的副作用外，未觀察到其它副作用。應(yīng)對過量使用該藥的病人進行洗胃，并視癥狀給予適當處理。
【注意事項】對米氮平過敏者禁用。 在治療抑郁癥的過程中，絕大多數(shù)的抗抑郁藥都曾被報道有引起骨髓抑制的副作用，其表現(xiàn)通常為粒細胞減少或粒細胞缺乏癥。這種現(xiàn)象多在用藥4-6周后出現(xiàn)，停藥后大都能恢復(fù)正常。臨床試驗曾報道，本藥在極少數(shù)病人中也可引起這種可逆性的粒細胞缺乏癥，因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意，一旦發(fā)現(xiàn)病人有發(fā)燒、喉痛或其它感染癥狀，應(yīng)立即停止用藥，并作周圍血象檢查。對以下病癥患者，應(yīng)注意用藥劑量并定期仔細檢查：癲癇和器質(zhì)性腦綜合征：臨床經(jīng)驗證明，本藥極少引起不良后果。肝、腎功能不良。心臟病和傳導阻滯，心絞痛和近期發(fā)作的心肌梗塞：對這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施，并謹慎服用其它藥物。低血壓。與服用其它抗抑郁藥一樣，下列患者在服用本藥時應(yīng)予以注意：排尿困難如前列腺肥大患者（盡管本藥僅有很弱的抗膽堿能作用而不會引起副作用）。急性窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的病人（盡管本藥僅有很弱的抗膽堿能作用）。糖尿病患者。出現(xiàn)黃疸時應(yīng)停止用藥。此外，如同其它抗抑郁藥一樣，下列問題應(yīng)予以注意：患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后，其癥狀有加重的可能性，狂想癥狀也有可能加重。處于抑郁的躁狂期。如患者具有自殺傾向，尤其在治療早期，所開出本藥數(shù)量應(yīng)予限制。雖然抗抑郁藥無成癮性，但長期服用后突然停藥有可能引起惡心，頭疼及不適。對駕駛及機械操作能力的影響 本藥有可能影響注意力和機動性，使用本藥的病人應(yīng)避免從事需較好注意力和機動性的操作活動。對妊娠及哺乳的影響 尚無足夠的臨床試驗結(jié)果可以用來評價本藥對妊娠的影響。動物試驗中該藥對胚胎無毒副作用。雖然僅有極少量的藥物成分可從動物的乳汁中分泌出來，由于缺乏臨床試驗數(shù)據(jù)資料，因此不建議哺乳期的病人服用該藥。對兒童的影響 由于該藥對于兒童有效性和安全性尚未被證實，因此不建議兒童使用該藥
【生產(chǎn)單位】南京歐加農(nóng)制藥有限公司
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