泰舒達(dá)
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泰舒達(dá)
泰舒達(dá)緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動劑，它的出現(xiàn)改善了藥物治療帕金森病的問題，當(dāng)左旋多巴療效減低時(shí)，加用泰舒達(dá)緩釋片能提高多巴胺療法的療效，減少左旋多巴劑量及其副作用。
泰舒達(dá)ò緩釋片--獨(dú)特的作用機(jī)理：
— 泰舒達(dá)ò 緩釋片選擇性地作用于黑質(zhì)紋狀體通路突觸后的D2受體，恢復(fù)抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡，有效改善帕金森氏病三大癥狀。
— 泰舒達(dá)ò 緩釋片通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經(jīng)元的D2受體，調(diào)節(jié)谷氨酰胺的過度釋放，減低自由基水平從而發(fā)揮其獨(dú)特的神經(jīng)元保護(hù)作用。
— 泰舒達(dá)ò 緩釋片同時(shí)也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體，有效改善與年齡相關(guān)的的認(rèn)知功能障礙。
— 泰舒達(dá)ò 緩釋片具有獨(dú)特的緩釋劑性，是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑，能確保藥物恒定的釋放，避免臨床波動性運(yùn)動癥狀
泰舒達(dá)ò 緩釋片治療各階段帕金森病療效顯著。
單一用藥：有效改善帕金森病三個主要癥狀：運(yùn)動減少，肌強(qiáng)直，特別是震顫，在早期帕金森病人中，可代替多巴胺療法，延遲左旋多巴的應(yīng)用。
泰舒達(dá) 緩釋片
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國藥控股天津公司
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動劑，可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì)，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應(yīng)。在動物實(shí)驗(yàn)中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時(shí)刺激皮質(zhì)電發(fā)生，增加氧消耗，提高大腦皮質(zhì)組織PO2，增加循環(huán)血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán)，本藥可增加股血管血流量，這一作用機(jī)制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致。
藥代動力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸迅速吸收，1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時(shí)。吡貝地爾的蛋白結(jié)合力較低，故本藥與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產(chǎn)物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產(chǎn)物的形式自腎臟排泄，在24小時(shí)約為50%，48小時(shí)全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動脈病變的痛性癥狀（步行時(shí)痛性痙攣）。循環(huán)源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨(dú)使用本藥 ：每日-250 mg，分-5次服用。與左旋多巴合用 ：每日-150 mg，分-3次服用。
其它適應(yīng)癥 每日 mg，主餐后服用。嚴(yán)重病例每日 mg，分2次服用。
敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調(diào)整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
對吡貝地爾過敏者，心梗或其他嚴(yán)重的心血管疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)
建議在進(jìn)餐結(jié)束時(shí)服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)任何致畸的證據(jù)。由于缺乏人體方面的資料，不建議妊娠和哺乳期婦女使用。
勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。
極高劑量的吡貝地爾對化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)具有催吐作用。因?yàn)樗幬锟杀谎杆倥懦鲶w外，故目前尚無藥物過量所致的危險(xiǎn)性的資料。
貯藏/有效期
30°C以下貯存。
【 適 應(yīng) 癥 】 用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和燎覺神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療(除阿爾茨海戢病和其他類型的癡呆)。 用于下肢慢性阻塞性動棘病(第2期)所致間歇性踱行的輔助性治療。 注釋：這一適應(yīng)癥是鑒于行走距離的改善來確定的。 建議用于眼科的缺血性癥狀。 用于帕金森病的掂療： .可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型) .或在最初威稍后與多巴治療聯(lián)臺用藥，尤其是對伴有震缸的類型。
【 用法用量 】 口服 除帕金森病2-9b的所有適應(yīng)癥：每日片于正餐結(jié)束時(shí)服用，或?qū)τ诓∏檩^嚴(yán)重者每日片分用于兩次正餐結(jié)束對 服用。 藥片應(yīng)于進(jìn)餐結(jié)束時(shí)．用半杯水吞服，不要咀嚼， 帕金森霸觸治療： .作為單一用藥：l 50毫克到250毫克，即每日到5片，分到5次服用。 .作為多巴治療的補(bǔ)充：每日到3片(每250毫克左旋多巴大約需50毫克吡貝地爾)． 藥片應(yīng)于進(jìn)餐結(jié)束時(shí)用半杯水吞服．不要咀嚼。 劑量必須逐漸增加，每三天增加一片?；蜃襻t(yī)囑。
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