吉非羅齊
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商品名：樂衡
英文名：Gemfibrozil Capsules
漢語拼音：Jifeiluoqi Jiaonang
本品化學(xué)名稱為：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）-戊酸。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C15H22O3
分子量：250.34
目錄 |
性狀
本品為膠囊劑?！ ?/p>
藥理毒理
本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，其降血脂的作用機制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內(nèi)甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白濃度，雖可輕度降低血低密度脂蛋白膽固醇血濃度，但在Ⅳ型高脂蛋白血癥可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰劑對照研究顯示本品能減低嚴重冠心病猝死、心肌梗死的發(fā)生。
以10倍人類用劑量長期給大鼠，肝惡性腫瘤與良性睪丸腫瘤發(fā)生率增加?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
本品從胃腸道吸收完全，血藥濃度峰值出現(xiàn)于口服后1-2小時；T1/2為1.5小時，血漿蛋白結(jié)合率大約為98%。降血脂作用于治療后2-5天開始出現(xiàn)，高峰作用出現(xiàn)于第4周。在肝內(nèi)代謝，有大約70%的藥物經(jīng)腎臟排泄，以原形為主。6%由糞便排出?！ ?/p>
適應(yīng)癥
用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥?！ ?/p>
用法用量
成人常用量 口服：一次~0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。
不良反應(yīng)
1．最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽痿等。
2．偶有膽石癥或肌炎（肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。
3．偶有肝功能試驗（血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復(fù)正常。
4．偶有輕度貧血及白細胞計數(shù)減少，但長期應(yīng)用又可穩(wěn)定，個別有嚴重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。
禁忌
1． 對吉非羅齊過敏者禁用。
2． 患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高
的膽固醇水平增加。
3．嚴重腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加。
注意事項
1． 本品對診斷有干擾，
血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。
2．用藥期間應(yīng)定期檢查：
① 全血象及血小板計數(shù)；
② 肝功能試驗；
③ 血脂；
血肌酸磷酸激酶。
3．治療3個月后如無效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應(yīng)停藥。
4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至正常。
5． 在治療高血脂的同時，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)的抗高血脂治療。
6．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療?！ ?/p>
其他
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物中大劑量使用本品可致胎仔死亡，人體研究未有報道。本品是否進入乳汁不詳，故孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的研究尚不充分，應(yīng)用時須權(quán)衡利弊。
【老年患者用藥】
老年人如有腎功能不良時，須適當減少本品用藥量。
【藥物相互作用】
1．本品可明顯增強口服抗凝藥的作用，與其同用時應(yīng)注意降低口服抗凝藥的劑量，經(jīng)常監(jiān)測凝血酶原時間以調(diào)整抗凝藥劑量。其作用機理尚不確定，可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結(jié)合位點上替換出來，從而使其作用加強。
2．本品與其它高蛋白結(jié)合率的藥物合用時，也可將它們從蛋白結(jié)合位點上替換下來，導(dǎo)致其作用加強，如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治療期間服用上述藥物，則應(yīng)調(diào)整降糖藥及其它藥的劑量。
3氯貝丁酸衍生物與HMG－CoA還原酶抑制劑，如洛伐他汀等合用治療高脂血癥，將增加兩者嚴重肌肉毒性發(fā)生的危險，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，應(yīng)盡量避免聯(lián)合使用。
4本品與膽汁酸結(jié)合樹脂，如考來替泊等合用，則至少應(yīng)在服用這些藥物之前2小時或2小時之后再服用吉非羅齊。因膽汁酸結(jié)合藥物可結(jié)合同時服用的其它藥物，進而影響其它藥的吸收。
5本品主要經(jīng)腎排泄，在與免疫抑制劑，如環(huán)孢素合用時，可增加后者的血藥濃度和腎毒性，有導(dǎo)致腎功能惡化的危險，應(yīng)減量或停藥。本品與其它有腎毒性的藥物合用時也應(yīng)注意。
【藥物過量】
目前尚無有關(guān)本品藥物過量的報道，如發(fā)生藥物過量，應(yīng)針對中毒癥狀采取相應(yīng)支持療法。
【規(guī)格】150mg
貯藏：密閉保存.
有效期：暫定二年。
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