鹽酸氯雷他定片
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通用名稱：鹽酸氯雷他定片
商品名稱：金蘇瑞
英文名稱：Loratadine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Lüleitading Pian
目錄 |
成份
本品主要成份為鹽酸氯雷他定，化學(xué)名稱：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：C ｜ClNN.HClOOCH3
分子式：C22H23ClN2O2.HCl
分子量：419.35
性狀
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
適應(yīng)癥
用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖蟊呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解，亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
規(guī)格
10mg（以氯雷他定計(jì)）
用法用量
口服。成人：每日一次，每次片（10mg）。2～12歲兒童：體重>30Kg，每次片（10mg），每日一次；體重≤30Kg，每次mg，每日一次。
不良反應(yīng)
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)中，口服氯雷他定10mg，每日1次，連續(xù)用藥2周至6個(gè)月，用藥組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥者發(fā)生率2%，副作用發(fā)生情況如表1所示。 表1 安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定，發(fā)生率大于2%的副作用
氯雷他定10mgQDn=1926安慰劑 n=2545氯馬期丁1mgBIDn=536特非那定60mgBIDn=684頭痛121188嗜睡86229乏力43102
口干324
3慢性特發(fā)性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發(fā)生率大于2%的副作用以外，還發(fā)現(xiàn)以下副作用（發(fā)生率小于2%）：自主神經(jīng)系統(tǒng)：流淚，流涎，潮紅，感覺遲鈍，陽痿，多汗。一般狀況：血管神經(jīng)性水腫，虛弱，背痛，視物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒顫，耳鳴，病毒感染，體重增加。心血管系統(tǒng)：高血壓，低血壓，心悸，室上性快速性心律失常，暈厥，心動(dòng)過速。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眼瞼痙攣，眩暈，感覺異常，震顫。胃腸道系統(tǒng)：消化不良，胃脹，味覺改變，食欲下降，便秘，腹瀉，呃逆，食欲增加，惡心，胃炎，牙痛，嘔吐。肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)，健忘，焦慮，精神錯(cuò)亂，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眠，易怒。生殖系統(tǒng)：乳房痛，痛經(jīng)，月經(jīng)過多，陰道炎。呼吸系統(tǒng)：支氣管炎，支氣管痙攣，咳嗽，呼吸困難，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻竇炎，噴嚏。皮膚及附屬器：真皮炎，毛發(fā)干燥，皮膚干燥，光敏反應(yīng)，瘙癢癥，紫癜，皮疹，風(fēng)疹。泌尿系統(tǒng)：尿頻，尿液外觀顏色改變，尿失禁，尿潴留。另外，服用氯雷他定還可偶發(fā)肝功異常（包括黃疸，肝炎和肝壞死），禿發(fā)，過敏反應(yīng)，乳腺增生，多形紅斑，周圍性水腫，癲癇。
禁忌
禁用于對本品及其所含成份過敏者。
注意事項(xiàng)
1、當(dāng)與酒同時(shí)服用時(shí)，根據(jù)精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明氯雷他定無藥力相加作用?！?、在作皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！ ?/p>
兒童用藥
2歲以下兒童服用本品的安全性尚未被確定，故2歲以下兒童慎用本品。詳見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)下內(nèi)容?！ ?/p>
老年用藥
因老年患者血藥濃度高于健康人，故老年患者長期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。詳見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)下內(nèi)容。
藥物相互作用
臨床試驗(yàn)中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時(shí)，分別服用治療劑量下的紅霉素、西咪替丁和酮康唑，盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定血藥濃度，但對心電圖指數(shù)（QTC）、臨床實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體癥和副作用發(fā)生率無明顯影響，也不導(dǎo)致鎮(zhèn)靜或暈厥、西咪替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度（AVC0～24h）增加15%，但并不確定這種差異的臨床意義，上述結(jié)果如表2所示。表2 氯雷他定（10mg）與其它藥物同時(shí)服用10天，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化 氯雷他定脫羧乙氧氯雷他定紅霉素（500mgQ8h）+40%+46%西咪替（300mgQID）+103%+6%酮康唑（200mgQI2h）+307%+73%氯雷他定與避孕藥同時(shí)服用，并不增加其副作用發(fā)生率?！ ?/p>
藥物過量
成年人過量服用氯雷他定（40～180mg）可發(fā)生嗜睡，心率失常，頭痛。一旦發(fā)生以上癥狀，立即給予對癥和支持療法。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進(jìn)行導(dǎo)瀉以稀釋腸道內(nèi)的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用 本品為長效三環(huán)類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。毒理研究遺傳毒性:在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變試驗(yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時(shí)，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時(shí)，未見致畸作用。致癌性：小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次mg，連續(xù)服藥10天，氯雷他定與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中。幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。由于氯雷他定具有首過效應(yīng)，因此，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明，氯雷他定主要通過細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定。少部分由細(xì)胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝。當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，氯雷他定主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定。氯雷他定與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西咪替?。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）同時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)與成年人類似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)指數(shù)（AUC和Cmax）與成年人口服等量糖漿的藥代學(xué)指數(shù)無顯著差異。12位健康老年人（66-78歲）口服氯雷他定，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脫羧氯雷他定半衰期分別為18.2h (6.7-37h)和17.5h（11-38h）。與6名腎功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%。脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%。血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響氯雷他定在慢性腎功不全患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長?！ ?/p>
貯藏
遮光，密閉保存?！ ?/p>
包裝
鋁塑；6片/板，1板/盒；6片/板，2板/盒。
有效期
暫定18個(gè)月?！ ?/p>
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH05242004
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字H20040564
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱：濟(jì)南恒基制藥有限公司
銷售企業(yè)
吉林省好藥師醫(yī)藥經(jīng)銷有限公司
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