鋁鎂匹林
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鋁鎂匹林片（Ⅱ）的主要成分為阿司匹林81mg、甘羥鋁11mg和重質(zhì)碳酸鎂22mg。該產(chǎn)品主要適應(yīng)癥為需要使用阿司匹林抑制血小板粘附和聚集，但患者不能耐受阿司匹林的胃腸道反應(yīng)時(shí)，包括不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗死、局部缺血性腦血管障礙等?！ ?/p>
發(fā)展
該藥物最早于2001年在日本由LION公司研發(fā)上市，商品名為BUFFERIN。其中小劑量規(guī)格作為抗血小板劑推向市場?！ ?/p>
作用
阿司匹林在心腦血管領(lǐng)域作用巨大
阿司匹林又名醋柳酸、乙酰水楊酸，其發(fā)展已有100多年的歷史，在全世界廣泛的醫(yī)療實(shí)踐中，逐漸發(fā)現(xiàn)它不僅是解熱鎮(zhèn)痛藥，而且還可以治療許多疾病，對(duì)于某些病還是特效藥。阿司匹林治療心血管病，已成為最新的有效療法。醫(yī)學(xué)界普遍認(rèn)為它具有降低血液凝聚的能力，有抗血栓和溶化血栓的作用。
對(duì)于有心臟病或中風(fēng)史的病人，阿司匹林可以使心肌梗死繼發(fā)殘廢或再次梗死的危險(xiǎn)率降低約25%，可以使不穩(wěn)定型心絞痛的危險(xiǎn)性發(fā)作降低35%以上，可以使暫短性缺血性發(fā)作的病人，出現(xiàn)中風(fēng)或?qū)е滤劳龅那闆r減少25%。
鋁鎂匹林或?qū)⒊砂⑺酒チ肿罴烟娲幬?/p>
盡管阿司匹林在抗血小板聚集等多個(gè)治療領(lǐng)域發(fā)揮著重要的作用，但其對(duì)胃粘膜刺激較大，胃腸道副作用發(fā)生率較高，不適合長期服用，制約了在臨床的使用，如何在發(fā)揮阿司匹林的治療作用的同時(shí)，又能減少其對(duì)胃腸道的刺激成了阿司匹林相關(guān)創(chuàng)新藥物研發(fā)的重點(diǎn)，新上市的“鋁鎂匹林片（Ⅱ）”就是最新的成果，其主要優(yōu)點(diǎn)是一方面可以減低阿司匹林對(duì)胃的不良刺激，顯著降低胃粘膜糜爛和潰瘍的發(fā)生率；另一方面還可增加其吸收度，堿性藥物可使胃排空加速，從而使阿司匹林迅速進(jìn)入主要吸收部位——小腸?！ ?/p>
研究
在中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院以及衛(wèi)生部心血管藥物臨床研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行了對(duì)鋁鎂匹林片（Ⅱ）單劑量和多劑量人體藥動(dòng)力學(xué)研究實(shí)驗(yàn)，中國心腦血管領(lǐng)域最權(quán)威專家胡大一、李一石等都參與了本次實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示，本試驗(yàn)表明鋁鎂匹林片（Ⅱ）與阿司匹林一樣有效，都能明顯降低血小板聚集率，使尿11-DH-H-TXB2水平下降，兩組間的抗血小板聚集作用無明顯差異。文獻(xiàn)報(bào)道的阿司匹林抗血小板聚集作用因試驗(yàn)條件不同結(jié)果也不盡相同，本試驗(yàn)中阿司匹林的抗血小板聚集作用與既往某些文獻(xiàn)報(bào)道有相似性，文獻(xiàn)報(bào)道用藥前后血小板最大聚集率下降10%~40%，本試驗(yàn)用藥前后血小板最大聚集率下降20%左右。試驗(yàn)中與試驗(yàn)藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率鋁鎂匹林片（Ⅱ）組低于阿司匹林組，兩組間比較有顯著的差異，主要表現(xiàn)在消化系統(tǒng)不良事件發(fā)生率鋁鎂匹林片（Ⅱ）組明顯低于阿司匹林組。證實(shí)鋁鎂匹林片（Ⅱ）的復(fù)方設(shè)計(jì)達(dá)到預(yù)期的減低胃腸不良反應(yīng)的效果，且復(fù)方中的其他藥物未對(duì)阿司匹林的抗血小板聚集作用產(chǎn)生明顯影響。
根據(jù)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院——中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)阜外心血管病醫(yī)院，衛(wèi)生部心血管藥物臨床研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室所做的“鋁鎂匹林片（Ⅱ）在健康人體的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)研究”實(shí)驗(yàn)顯示，連續(xù)口服鎂鋁匹林，吸收迅速，tmax為30~40min，該藥代謝遵循一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，t1/2為17?4~29?8min。阿司匹林在吸收過程中為水楊酸速度快，在阿司匹林達(dá)峰10min后，阿司匹林代謝為水楊酸，血中水楊酸t(yī)max為33?3~53?3min，t1/2為168?2~209?6min。連續(xù)口服81mg、162mg、324mg鋁鎂匹林片（Ⅱ），血漿中阿司匹林及水楊酸血藥濃度隨給藥劑量增加而增加，蓄積系數(shù)Rac均為1左右，表明該藥在體內(nèi)無蓄積。該研究與文獻(xiàn)報(bào)道的阿司匹林片劑藥動(dòng)學(xué)結(jié)果基本一致。
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