米格列醇
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米格列醇，是德國(guó)拜爾制藥公司20世紀(jì)80年代初研究開(kāi)發(fā)的一種新型降糖藥。
名稱: Miglitol
米格列醇
米各尼醇
CAS號(hào):72432-03-2
分子式:C8H17NO5
沸點(diǎn):246.0℃
熔點(diǎn):-20.0℃
目錄 |
生物特性
米格列醇是德國(guó)拜爾制藥公司20世紀(jì)80年代初研究開(kāi)發(fā)的一種新型降糖藥，是一種新的小腸α-葡萄糖苷酶抑制劑。米格列醇的結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似，能夠可逆地競(jìng)爭(zhēng)性抑制假單糖α―葡糖苷酶，對(duì)小腸絨毛刷緣的α-糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制劑，且不抑制α-淀粉酶的活性。由于作用機(jī)制為可逆競(jìng)爭(zhēng)性抑制，因而該化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過(guò)程，使消化道各區(qū)域?qū)ζ咸烟堑奈崭骄?，從而平緩了餐后碳水化合物消化吸收所產(chǎn)生的尖銳血糖峰值?！ ?/p>
臨床應(yīng)用
臨床研究表明，對(duì)于II型糖尿病病人，一日三次給藥，每次mg，于服藥前（0小時(shí)）和服藥后每30分鐘收集血樣至3小時(shí)，繪制平均血糖濃度－時(shí)間曲線。與對(duì)照組相比，服藥后60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無(wú)不良反應(yīng)。研究表明，口服50mg的米格列醇與口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內(nèi)不被代謝，口服后經(jīng)尿迅速排出體外。與磺酰脲類及雙胍類藥物相比，毒副作用明顯減少。由于該藥只延緩單糖在腸道中的吸收，并無(wú)抑制α-淀粉酶的作用，所以在腸道中不會(huì)殘留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖嚴(yán)重的腸道副作用。雖然有時(shí)會(huì)出現(xiàn)較輕微的胃腸道副作用，可采用逐漸增加劑量的方法使其緩解。此外，臨床研究表明，長(zhǎng)期口服該藥對(duì)泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)以及血液參數(shù)都無(wú)明顯影響，因此，老年病人、肝功能或輕度腎功能損傷的病人服用本品不需要調(diào)節(jié)劑量?！ ?/p>
不良反應(yīng)
胃腸道反應(yīng)：胃腸道癥狀是米格列醇最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為腹痛，瀉泄，胃脹氣。其中腹痛和腹泄的發(fā)生率會(huì)隨著持續(xù)給藥而有所減輕。
皮膚反應(yīng)：使用米格列醇時(shí)皮疹發(fā)病率為4.3%，通常是暫時(shí)性的。
異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，但是大多數(shù)病人都是暫時(shí)性的且未伴見(jiàn)血色素降低和其它血液學(xué)指標(biāo)的異常?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機(jī)理使得單獨(dú)用藥時(shí)不會(huì)引起餐后或快速低血糖癥。
2.血糖控制失調(diào)：當(dāng)糖尿病患者伴有發(fā)熱，外傷，感染或手術(shù)時(shí)，會(huì)產(chǎn)生暫時(shí)性的血糖控制失調(diào)。此刻必須進(jìn)行臨時(shí)胰島素治療。
3.腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。長(zhǎng)期臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，伴有嚴(yán)重腎功能低下的糖尿病患者（血肌酐>2.0mg/dL）并沒(méi)有得到控制。因此，對(duì)于這些病人不推薦使用米格列醇。
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