硫酸妥布霉素

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硫酸妥布霉素是屬于氨基糖苷類抗生素。是由鏈霉菌素的培養(yǎng)液中所獲得。性狀為白色或類白色粉末或疏松塊狀。

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目錄

2 效果原理

抗菌

妥布霉素主要用于各種革蘭氏陰性桿菌和銅綠假單胞菌所致的感染,本品對(duì)肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬與硝酸鹽陰性桿菌的作用較慶大霉素強(qiáng)。

本品與青霉素類和頭孢菌類聯(lián)合對(duì)金葡球菌鏈球菌屬、銅綠假單胞菌及許多腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用,與羧芐西林,哌拉西林聯(lián)合對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同作用?! ?/p>

抗菌作用與機(jī)制

阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。妥布霉素能影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的全過(guò)程,使胞膜通透性增加,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鉀離子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物質(zhì)外漏,從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?! ?/p>

殺菌特點(diǎn)

本品為快速殺菌劑,并且對(duì)靜止期細(xì)菌也有較強(qiáng)作用;具有初次接觸效應(yīng)(FEE)及較長(zhǎng)時(shí)間的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE);其抗菌譜廣,為抗綠膿桿菌的首選藥物,對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物。  

藥代動(dòng)力學(xué)

主要分布于細(xì)胞外液,可滲入胸腔、腹腔、滑膜腔、并達(dá)有效治療濃度。在支氣管分泌液、腦脊液膽汁、乳汁、房水中濃度低,可穿過(guò)胎盤屏障。肌肉注射本品1mg/kg后,血藥濃度約為4mg/L;1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注本品1mg/kg,所得血藥濃度與肌肉注射相似。半衰期(t1/2)為1.9—2.2小時(shí),蛋白結(jié)合率很低。本品在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄,可在腎臟中積聚,在腎皮質(zhì)中半衰期約74h。24h尿中排出給藥量的80%--85%。本品可經(jīng)血液透析腹膜透析清除?! ?/p>

3 臨床應(yīng)用

 一、妥布霉素治療銅綠假單胞菌感染

臨床實(shí)驗(yàn):妥布霉素對(duì)212株銅綠假單胞菌體外藥敏檢測(cè)探討(南通醫(yī)學(xué)院教學(xué)醫(yī)院啟東市人民醫(yī)院)銅綠假單胞菌對(duì)10種常用抗生素(包括妥布霉素、多粘霉素丁胺卡那霉素、頭胞他定、哌拉西林、羧芐西林、新霉素、慶大霉素、卡那霉素乙酰螺旋霉素)的藥敏結(jié)果表明,它對(duì)妥布霉素的藥敏最高,說(shuō)明妥布霉素可作為治療銅綠假單胞菌感染的首選藥物,它特別是對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性比慶大霉素強(qiáng)2~4倍,而且對(duì)慶大霉素耐藥仍有效?! ?/p>

二、能廣泛應(yīng)用于臨床各科的感染

:包括泌尿生殖感染(泌尿外科、婦產(chǎn)科)、呼吸道、消化道感染內(nèi)科)、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥外科)、中樞性感染(神經(jīng)科)及腹腔感染普外科)等?! ?/p>

凍干粉針劑的優(yōu)勢(shì)

藥品處在固態(tài)比其處在溶液狀態(tài)穩(wěn)定,一直是一個(gè)比較常見(jiàn)的現(xiàn)象,妥布霉素也不例外。凍干粉針劑系我司在其注射液的基礎(chǔ)上優(yōu)化工藝處方,并經(jīng)冷凍干燥機(jī)真空干燥而成,經(jīng)凍干后,性質(zhì)比注射液更穩(wěn)定,貯存期更長(zhǎng),醫(yī)療部門更為歡迎。其技術(shù)含量高,符合國(guó)際制藥行業(yè)發(fā)展方向?! ?/p>

用藥途徑的改進(jìn)

1、霧化吸入:用于支氣管及肺部感染時(shí)可同時(shí)霧化吸入本品作為輔助治療。妥布霉素在國(guó)外為氣霧療法的首選藥物。

2、鞘內(nèi)注射:鞘內(nèi)注射抗生素可直接作用于致病菌,是治療中樞性感染的最佳選擇。妥布霉素在未獲得藥敏結(jié)果的情況下可作為中樞性感染鞘內(nèi)注射的首選藥物。

3、穿刺:用于治療前列腺炎時(shí)可用本品進(jìn)行前列腺穿刺,可將藥物直接到達(dá)局部,極大提高治療效果,大量臨床驗(yàn)證,妥布霉素8--16萬(wàn)U進(jìn)行前列腺穿刺治療前列腺炎,有效率能明顯提高。

4、沖洗:在治療泌尿生殖道感染時(shí),可用本品進(jìn)行膀胱陰道沖洗?! ?/p>

4用法與用量

 注射前用滅菌注射用水生理鹽水溶解。   

(一)、全身用藥

肌肉注射或靜脈滴注

成人 按體重一次—1.7mg /kg ,每8小時(shí)一次,療程7—14天.

小兒 按體重,早產(chǎn)兒或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小時(shí)1次;其他小兒,2mg /kg , 每8小時(shí)1次;  

(二)、局部用藥:

1、鞘內(nèi)注射:成人2萬(wàn)U,小兒減至1萬(wàn)U以下,用生理鹽水5-10ml稀釋,注射速度要慢。

2、霧化吸入:16萬(wàn)U—24萬(wàn)U加入霧化機(jī)中15—20分鐘,每日2次。

3、前列腺穿刺:8-16萬(wàn)U,用生理鹽水5-10ml稀釋,注射速度要慢?! ?/p>

不良反應(yīng)

主要是耳毒性和腎毒性,但毒性的產(chǎn)生與用藥劑量和用藥時(shí)程有關(guān)。常用劑量并無(wú)明顯影響?! ?/p>

規(guī)格與包裝

8萬(wàn)單位(80mg)/支,管制瓶包裝,每盒10瓶。

參看

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