注射用利福霉素鈉
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【藥品名稱】
通用名:注射用利福霉素鈉
商品名:星索寧
英文名:Rifamycin Sodium For Injection
漢語拼音:Zhusheyong Lifumeisuna
本品主要成分為利福霉素鈉,其化學名稱為:(12Z,14E,24E)-(2S,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S)-21-乙酰氧基-1,2-二氫-6,9,17,19-四羥基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲-1,11-二氧-2,7-(十五碳環(huán)氧[1,11,13]-三烯亞胺)苯駢-[2,1-b]呋喃-5-酚的一鈉鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
【性狀】本品為暗紅色塊狀物
【藥理毒理】
本品為抗生素類藥。本品為半合成利福霉素類中的廣譜抗菌藥。其作用機制是抑制菌體內(nèi)核糖核酸聚合酶的活性,從而影響核糖核酸的合成和蛋白質(zhì)代謝,導致細菌生長繁殖停止而達到殺菌作用。本品對金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株),結(jié)核桿菌有較強的抗菌作用。對常見革蘭陰性菌作用弱。小鼠靜注本品的LD50為616.7mg/kg。家兔每日靜注30mg/kg或100mg/kg 7天后,偶見門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高,停藥后逐漸降低,提示長期用藥應注意觀察肝功能??焖?a href="/w/%E9%9D%99%E8%84%89%E6%8E%A8%E6%B3%A8" title="靜脈推注">靜脈推注可引起血壓明顯下降,提示臨床宜注意緩慢給藥。與其他類抗生素或抗結(jié)核藥尚未發(fā)現(xiàn)交叉耐藥。
【藥代動力學】
本品口服吸收不良,故臨床采用肌肉注射或靜脈注射。注射后分布以肝臟和膽汁為最高,在腎、肺、心、脾也可達治療濃度。血漿半衰期約3-4小時,主要由膽汁排出。
【適應癥】
用于結(jié)核桿菌感染的疾病和重癥耐甲氧西林金葡菌、表葡菌以及難治性軍團菌感染的聯(lián)合治療。
【用法用量】
靜脈滴注。
成人:一般感染一次mg,溶于5%葡萄糖注射液250ml中,一日2次;中重度感染:一次mg,溶于5%葡萄糖注射液500ml中,一日2次,滴速不宜過快。
小兒:用量為一日~30mg/kg體重,一日2次或遵醫(yī)囑。
靜脈推注:
成人:一次mg,一日~3次。緩慢推注。
【不良反應】
1、滴注過快可出現(xiàn)暫時性鞏膜或皮膚黃染;肌肉注射可引起局部疼痛,有時出現(xiàn)硬皮、腫塊。
2、少數(shù)病人可出現(xiàn)一過性肝臟損害、黃疸及腎損害。
3、其他不良反應有惡心、食欲不振及眩暈,偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。
【禁忌】
2、對本品過敏者禁用
【注意事項】
1、長期應用本品,可見ALT輕度增高,停藥后一般可自行恢復。
2、本品不宜與其他藥物混合使用,以免藥物析出。
3、用藥后病人尿液呈紅色,屬于正?,F(xiàn)象。
4、與異煙肼合用,對結(jié)核菌有協(xié)同抗菌作用,但對肝毒性亦增加。
5、用藥期間應監(jiān)測肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
利福霉素使用過量后不能經(jīng)血液透析或腹腔透析清除。
【規(guī)格】
0.25g(25萬單位)(以利福霉素計)
【貯藏】
密閉,在涼暗處保存。
【包裝】管制抗生素玻璃瓶,外包裝采用紙盒,每盒10瓶。
【有效期】
暫定2年
【批準文號】國藥準字H20060622
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:北京星昊醫(yī)藥股份有限公司
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