法瑪新
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藥名：法瑪新(表阿霉素針)
通用名：表阿霉素
規(guī)格：普強(qiáng)(進(jìn)口) 10mg
包裝：720支
產(chǎn)品說(shuō)明：
【藥物名稱(chēng)】表柔比星 Epirubicin[國(guó)家基本藥物]
【藥物類(lèi)別】抗腫瘤抗生素
【藥物別名】表阿霉素、法瑪新
【制劑規(guī)格】粉針劑：10mg?！ ?/p>
目錄 |
分子式成分
化學(xué)名：（7S：9S）-9-羥乙甲氧基-7，8，9，10-四氫-6，7，9，11-四羥基-7-O-（2，3，6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基）-5，12-萘二酮鹽酸鹽。分子式：C27H29NO11.HCl。分子量：579.98。本品為微帶橙紅色的疏松塊狀物。
藥理毒理
4＇位置上的羥基由順位變?yōu)榉次?。為?a href="/w/%E7%BB%86%E8%83%9E%E5%91%A8%E6%9C%9F" title="細(xì)胞周期">細(xì)胞周期非特異性藥物，其主要作用部位是細(xì)胞核。本品的作用機(jī)制與其能與DNA結(jié)合有關(guān)。體外培養(yǎng)的細(xì)胞加入本品可迅速透入胞內(nèi)，進(jìn)入細(xì)胞核與DNA結(jié)合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實(shí)表阿霉素具有廣譜的抗實(shí)驗(yàn)性腫瘤的作用，對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶也有抑制作用。療效與阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低于阿霉素?！ ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
體內(nèi)代謝和排泄較阿霉素快，平均血漿半衰期約40小時(shí)，主要在肝臟代謝，經(jīng)膽汁排泄。48小時(shí)內(nèi)，9～10％的給藥量由尿排出，4天內(nèi)，40％的給藥量由膽汁排出，該藥不通過(guò)血腦屏障。對(duì)有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的病人，該藥在血漿中的濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，故應(yīng)適當(dāng)減小劑量。腎功能正常與否對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性影響不大?！ ?/p>
適應(yīng)證
急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實(shí)體瘤。
不良反應(yīng)
心肌毒性較多柔比星為輕，其發(fā)生率和嚴(yán)重程度與本品累積量成正比，遲發(fā)的嚴(yán)重噴射性心力衰竭大多在用藥后半年以后或總劑量逾700mg時(shí)發(fā)生。常見(jiàn)惡心、嘔吐、口腔炎、食管炎及白細(xì)胞減少、脫發(fā)。偶見(jiàn)心肌毒性，并應(yīng)警惕充血性心力衰竭的可能，有時(shí)可發(fā)生淬死。亦可出現(xiàn)胃痛、腹瀉或全胃腸炎、高尿酸血癥和腎臟損害等。靜脈外溢可出現(xiàn)疼痛、組織壞死甚至峰窩組織炎。
抑制骨髓造血功能，表現(xiàn)為血小板及白細(xì)胞減少。有延緩性心臟毒性，引起心臟毒性的平均劑量為935 mg/m2，而阿霉素為468 mg/m2。脫發(fā)：約60-90%病例可出現(xiàn)，一般是可逆的，男性可見(jiàn)胡須生長(zhǎng)受抑。粘膜炎：一般表現(xiàn)為胃炎伴糜爛，舌兩側(cè)及舌下腺炎。胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉。少數(shù)病例可見(jiàn)發(fā)熱、寒顫、蕁麻疹及過(guò)敏反應(yīng)?！ ?/p>
相互作用
與其他化療藥同用，應(yīng)避免相互接觸和放同一容器內(nèi)給藥，與嚴(yán)重抑制骨髓的亞硝脲類(lèi)、絲裂霉素等同用應(yīng)酌減用量。與大劑量環(huán)磷酰胺（大于1g）或胸部放療同用更應(yīng)減量?！ ?/p>
用法用量
靜脈或動(dòng)脈內(nèi)注射，臨用前加生理鹽水溶解成2mg/m1濃度。靜脈滴注，加100ml～250ml生理鹽水點(diǎn)滴。成人常用量為每療程按體表面積50mg～70mg/m2，可1次給予，也可于第1日、8日等分給藥，3周～4周后重復(fù)（腔內(nèi)化療可于2周～3周后重復(fù)）。聯(lián)合化療時(shí)一般可用單劑量的2/3。總劑量不宜超過(guò)700mg/m2，兒童用量約為成人量的1/3～1/2。腹腔內(nèi)化療，60mg～80mg/次，聯(lián)合應(yīng)用順鉑和氟尿嘧啶或絲裂霉素，特別是大容量腹腔內(nèi)化療可提高療效。動(dòng)脈內(nèi)給藥，60mg～80mg/次，也宜聯(lián)合用藥，特別是同用順鉑，1次/1月～3月。胸腔內(nèi)或膀恍內(nèi)給藥，50mg～60mg/次，前者可與順鉑同用但胃腸道反應(yīng)則明顯增加，大多需于用藥前靜脈給予血清素受體抑制劑和地塞米松，以避免立時(shí)可能出現(xiàn)的惡心、嘔吐。
用藥須知在靜脈滴注時(shí)應(yīng)防止藥物漏出血管外，以免引起組織損害和壞死。本品不能與肝素合并使用，以防產(chǎn)生沉淀。
【用藥過(guò)量】 本品總限量為按體表面積550～800mg/m2?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
細(xì)胞內(nèi)本品濃度在長(zhǎng)期維持于低血漿濃度時(shí)作用可大為增強(qiáng)，因而有人主張本品宜用持續(xù)點(diǎn)滴給藥法。本品的肝清除量較高，適用于局部化療如肝動(dòng)脈插管給藥或腹腔內(nèi)化療。妊娠D類(lèi)，孕婦、哺乳期婦女和對(duì)本品、多柔比星、表柔比星過(guò)敏者及用過(guò)足量多柔比星或表柔比星者禁用。周?chē)笾?a href="/w/%E7%99%BD%E7%BB%86%E8%83%9E" title="白細(xì)胞">白細(xì)胞或血小板低、發(fā)熱或伴明顯感染、惡液質(zhì)、失水、出血、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝腎功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝腎功能損害，用量應(yīng)酌減。2歲以下幼兒和大于60歲的老年病人慎用，且用藥劑量應(yīng)相應(yīng)減少。以往做過(guò)胸部放射治療或用過(guò)大劑量環(huán)磷酰胺者，本品的每次用量和總累積劑量均應(yīng)相應(yīng)減少。在用藥期間和周?chē)蟀准?xì)胞減少時(shí)禁行牙科手術(shù)（包括拔牙），并要保證每日有足夠的排尿量。用藥期間及停用本品后3個(gè)月～6個(gè)月內(nèi)禁行病毒疫苗接種。
1.關(guān)于心臟毒性
（1）可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體阿霉素小。比較性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿霉素治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效）；
（2）對(duì)目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表阿霉素心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加；
（3）在確定表阿霉素最大蓄積劑量時(shí)，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重；
（4）在每個(gè)療程前后都應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查。蒽環(huán)類(lèi)，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓、收縮間期的延長(zhǎng)超過(guò)正常范圍（PEP/LVET），以及射血分?jǐn)?shù)減低。對(duì)接受表阿霉素治療的病人，心電監(jiān)護(hù)是非常重要的，可以通過(guò)無(wú)創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖、超聲心動(dòng)圖來(lái)評(píng)估心臟功能。如有必要，可通過(guò)放射性核素血管造影術(shù)測(cè)量射血分?jǐn)?shù)。
2.關(guān)于肝腎功能影響
（1）由于表阿霉素經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄，故肝功能不全者應(yīng)減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％），藥量應(yīng)減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％）藥量應(yīng)減少75％；
（2）中度腎功能受損患者無(wú)需減少劑量，因?yàn)閮H少量的藥物經(jīng)腎臟排出。表阿霉素和其它細(xì)胞毒藥物一樣，因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平，通過(guò)藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生；另外，在用藥1～2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染；
3、關(guān)于骨髓抑制
可引起白細(xì)胞及血小板減少，應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。
4、關(guān)于給藥說(shuō)明
（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋?zhuān)蛊浣K濃度不超過(guò)2mg/ml；
（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實(shí)在靜脈之后，再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險(xiǎn)，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗；
（3）表阿霉素注射時(shí)溢出靜脈會(huì)造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會(huì)造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好；
【兒童用藥】?jī)和盟師o(wú)特殊要求。
【老年患者用藥】老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)定論性資料說(shuō)明表阿霉素對(duì)人的生育力是否有不利影響，以及對(duì)胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實(shí)驗(yàn)資料提示表阿霉素與大多數(shù)抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類(lèi)似，在特定試驗(yàn)條件下，在動(dòng)物身上表現(xiàn)出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。
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