氯化筒箭毒堿注射液
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通用名:氯化筒箭毒堿注射液
曾用名:
英文名:Tubocurarine Chloride Injection
漢語(yǔ)拼音名:Luhuɑ Tonɡjiɑndujiɑn Zhusheye
本品主要成份為:氯化筒箭毒堿。其化學(xué)名稱為:2,2’,2’-三甲基-6,6’-二甲氧基-7’,12’-二羥基-氯化筒箭毒鹽酸鹽五水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C37H41ClN2O6.HCl.5H2O
分子量:771.73
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為競(jìng)爭(zhēng)性煙堿樣受體阻斷劑,能與運(yùn)動(dòng)終板上的煙堿樣受體結(jié)合,阻止乙酰膽堿對(duì)運(yùn)動(dòng)終板膜所起的除極作用,使骨骼肌松弛,由眼部開(kāi)始,繼之肢體、頸部、軀干,最后肋間肌松弛,出現(xiàn)腹式呼吸,劑量過(guò)大則抑制膈肌,使膈肌全部麻痹而死亡。對(duì)神經(jīng)節(jié)及腎上腺髓質(zhì)有一定的阻斷作用,而引起血壓下降和心率減慢。靜脈注射過(guò)快,可引起組胺釋放,產(chǎn)生血壓下降、支氣管痙攣、支氣管腺體及唾液腺分泌增多。本品可使凝血功能減退。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射后2分鐘出現(xiàn)肌松作用,4分鐘達(dá)高峰,作用時(shí)間可維持40~60分鐘,腎功能不全者作用時(shí)間延長(zhǎng)。單一劑量作用的消失,主要是由于藥物在體內(nèi)再分布,重復(fù)用藥應(yīng)減量,以免產(chǎn)生蓄積作用。靜脈給藥后,30%~50%的藥物與血漿蛋白結(jié)合,大部分以原形、其余以代謝物隨尿排出,3小時(shí)內(nèi)排出30%~40%,24小時(shí)約排出75%;部分由膽汁排泄,本品不透過(guò)血腦屏障。
去極化型肌松藥,用于麻醉中維持較長(zhǎng)時(shí)間(>30分鐘)的肌松。用于電休克的對(duì)癥處理;小劑量用于確診重癥肌無(wú)力。
【用法用量】
成人常用量:
(1)手術(shù)中維持肌松,先靜注 10~15mg( 0.2~0.3mg/kg),藥效持續(xù)60~100分鐘,以后每隔60~90分鐘追加5~10mg;
(2)電休克,按體重0.15mg/kg,30~90秒鐘內(nèi)靜注,即可控制肌強(qiáng)直,一般先靜注3mg,觀察反應(yīng)后,再?zèng)Q定進(jìn)一步用量。
小兒用量:靜脈注射 0.25~0.5mg/kg,維持量為初量的1/5~1/6。
主要為心率加快,支氣管痙攣。大劑量可引起血壓下降和循環(huán)虛脫。
【禁忌】
禁用于重癥肌無(wú)力。
【注意事項(xiàng)】
(1)有過(guò)敏史者慎用。
(2)應(yīng)靜脈緩慢注射。
(3)支氣管哮喘患者應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】
兒童對(duì)本品個(gè)體差異大,副作用多。
【老年患者用藥】
用量要慎重。
【藥物相互作用】
(1)鹵族吸入麻醉藥和多種抗菌素(氨基苷類、林可霉素類)可以增加氯化筒箭毒堿的肌松作用。
(2)本品可增加肉毒堿作用的危險(xiǎn),不宜合用。
應(yīng)及時(shí)進(jìn)行人工呼吸并靜注新斯的明和阿托品解救。
【規(guī)格】
1ml:10mg
【有效期】
【貯藏】
遮光,密閉保存。
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