尼可剎米
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Nikethamide (Coramine)
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作用與用途
能選擇性地興奮延髓呼吸中樞,也可通過(guò)頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射地興奮呼吸中樞,使呼吸加深加快,當(dāng)呼吸中樞被抑制時(shí)其興奮作用更為明顯。臨床主要用于疾病或中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。對(duì)肺心病引起的呼吸衰竭及嗎啡過(guò)量引起的呼吸抑制療效顯著,對(duì)吸入麻醉藥中毒時(shí)的解救效果次之?! ?/p>
劑量與用法
肌注或靜注,成人,0.25g~0.5g/次,每1~2小時(shí)重復(fù)1次,或與其它中樞興奮藥交替使用;
副作用
不良反應(yīng)少見(jiàn)。用量過(guò)大時(shí)出現(xiàn)血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及陣攣性驚厥等。驚厥時(shí)可用短效巴比妥類藥(硫噴妥鈉)控制。
尼可剎米
藥物名稱: 尼可剎米
藥物別名: 可拉明,二乙煙酰胺,CORAMINE
英文名稱: Nikethamide
藥物說(shuō)明: 注射液:每支0.375g(1.5ml);0.5g(2ml)。
主要成分: 尼可剎米
性狀特征
: 無(wú)色或微黃色油狀液體或結(jié)晶性團(tuán)塊,略帶特臭,味微苦。能與水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混溶。25%水溶液的pH為6.0-7.8。
藥動(dòng)學(xué)
:
口服或注射均易吸收。作用時(shí)間短暫,1次靜注僅維持5-10min,可能因藥物再分布到全身組織。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/%E7%83%9F%E9%85%B0%E8%83%BA" title="煙酰胺">煙酰胺,再甲基化后經(jīng)尿排出。
作用機(jī)制
:本品主要直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞,可提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,使呼吸加深加快。選擇性較高,對(duì)大腦和脊髓的興奮作用較弱,比其他中樞興奮藥安全,不易引起驚厥。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞也有較弱的興奮作用?! ?/p>
功能主治
: 選擇性地興奮延髓呼吸中樞,也可作用于頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞,使呼吸加深加快。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞有微弱興奮作用。一次靜注作用維持5~10分鐘。 用于中樞性呼吸及循環(huán)衰竭、麻醉藥及其它中樞抑制藥的中毒。對(duì)阿片類藥物中毒的解救效力較成四氮好,對(duì)吸入麻醉藥中毒次之,對(duì)巴比妥類藥中毒的解救不如印防己毒及戊四氮??诜?、注射吸收好?! ?/p>
用法用量
: 常用量:皮下注射、肌肉或靜脈注射,每次~0.5g。極量:皮下、肌內(nèi)或靜脈注射,一次g。
不良反應(yīng)
:有出汗、惡心、嘔吐、咳嗽、噴噎、皮膚潮紅、皮疹等。劑量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)血壓升高、心悸、震顫、肌肉僵硬或抽搐、心律不齊、高熱。嚴(yán)重者可致癲癇樣驚厥,隨之出現(xiàn)昏迷。驚厥發(fā)作反過(guò)來(lái)加深昏迷。且對(duì)呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無(wú)效。驚厥發(fā)作可靜注安定類或硫噴妥鈉加以控制。急性血卟啉癥不宜用,因可能誘發(fā)急性發(fā)作?! ?/p>
注意事項(xiàng)
: 不良反應(yīng)少見(jiàn)。大劑量可引起血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及肌僵直,應(yīng)及時(shí)停藥以防驚厥。 用于中樞性呼吸衰竭,但對(duì)呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制無(wú)效。
參看
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