頭孢噻肟
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頭孢噻肟（Cefotaxime），為第三代頭孢菌素抗菌藥物，以其為主要成分制成的藥品很多，市場(chǎng)上商品名各不相同，主要有（商品名）氨噻肟頭孢菌素鈉、頭孢氨噻肟鈉、頭孢泰克松、先鋒噻肟。
本藥品被歸類到氣管炎等藥品分類。
目錄 |
藥理作用
本品為注射用第三代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性需氧菌和革蘭陽性需氧菌和厭氧菌有廣譜抗菌活性，主要是干預(yù)細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。故其作用為殺菌。對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌活力比頭孢替安稍強(qiáng)，明顯強(qiáng)于頭孢唑林。對(duì)流感桿菌、變形桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、枸櫞酸細(xì)菌屬、腸桿菌屬的抗菌活力也比頭孢替安強(qiáng)，顯著強(qiáng)于頭孢唑啉。對(duì)擬桿菌屬也顯示強(qiáng)大的抗菌活力。在革蘭陽性菌中對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎球菌的抗菌活力比頭孢替安、頭孢唑林強(qiáng)，對(duì)消化球菌屬、消化鏈球菌屬也有強(qiáng)大的抗菌活力。對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有強(qiáng)大的抗菌活力。
肌肉注射本品后在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到最高血濃度，半衰期約為1.09-1.24小時(shí)，腎功能不全者血濃度上升，半衰期延長。肌肉注射后6小時(shí)內(nèi)自尿中排泄70%-77%，靜注為60%-82%。尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性的代謝物。
臨床應(yīng)用
適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、腦膜炎、敗血癥、軟組織感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。頭孢噻肟鈉可以作為腦膜炎，尤其是嬰幼兒腦膜炎的首選藥物。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
- 成人：肌內(nèi)注射或靜脈注射，1次0.5-1g，1日2-4次。一般感染用2g/d，分成兩次肌內(nèi)注射或靜脈注射；中等或較重感染3-6g/d，分3次肌內(nèi)注射或靜脈注射；敗血癥等6-8g/d，分3-4次靜脈給藥；極重度感染1日不超過12g，分為6次靜脈給藥；淋病用1g肌內(nèi)注射（單次給藥已足）。靜脈滴注，2-3g/d。
- 小兒：肌內(nèi)注射或靜脈注射1日量為50-100mg/kg，分成2-3次給予。
- 嬰幼兒不能肌內(nèi)注射。
副作用（不良反應(yīng)）
副作用發(fā)生率低，約3-5%，皮疹和藥物熱約為2-5%，出現(xiàn)靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等消化道反應(yīng)見于1%的病人，堿性磷酸酶或血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高者約有3%，暫時(shí)性血尿素氮和肌酐增高者分別為0.7%和0.3%，白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少者少見。偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅者。應(yīng)用本品后，有0.28%的病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。
禁忌癥
對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
注意的事項(xiàng)
臨用前，加滅菌注射用水適量使之溶解，溶解后立即使用，靜脈注射和滴注應(yīng)在30分鐘內(nèi)結(jié)束。 應(yīng)用頭孢噻肟鈉后，病人的血清堿性磷酸酶、血尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。嬰幼兒不能肌肉注射。
藥物相作用
- 與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用；與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。
- 與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。
- 大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎功能變化。
- 頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。
- 與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。
市場(chǎng)上的頭孢噻肟
- 氨噻肟頭孢菌素鈉、頭孢氨噻肟鈉、頭孢泰克松、先鋒噻肟
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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