去甲斑蝥素
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 去甲斑蝥素 |
去甲斑蝥素 Norcantharidin
【性狀】無色結(jié)晶性粉末，無臭，稍有刺激性。略溶于水及乙醇，易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應(yīng)用】對(duì)肝癌、食管鱗癌等細(xì)胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用，可提高癌細(xì)胞呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)胞分裂，抑制其DNA合成。對(duì)骨髓細(xì)胞無抑制作用，并能升高白細(xì)胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達(dá)高峰濃度，6小時(shí)后濃度顯著下降，24小時(shí)內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄，體內(nèi)蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細(xì)胞低下癥，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療，與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型體。
【用法】口服：1次～20mg（重癥可加至30mg），1日3次，空腹服。靜注或靜滴：1日～20mg，溶入適量葡萄糖注射液內(nèi)緩慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中緩慢點(diǎn)滴。
【注意】不良反應(yīng)較少見，但口服劑量過大時(shí)可能出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀，應(yīng)減量或停藥。
【制劑】片劑：每片5mg。注射劑：每支10mg（2ml）。
【質(zhì)量控制方法.】南京澤朗楊東騁提供
采用HPLC法,色譜柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),檢測波長為211 nm,流動(dòng)相為:水∶乙醇 (85∶15),以磷酸調(diào)節(jié)pH至3-1.結(jié)果斑蝥素在80～1 000mg*L-1范圍內(nèi)呈線性該方法快速。
合成可能路線：呋喃+順丁烯二酸酐加熱回流發(fā)生D-A反應(yīng)
| 關(guān)于“去甲斑蝥素”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |