亮丙瑞林
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外文名：Leuprorelin,Enanton，Lucrin , Leuprorelin acetate
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藥理毒理
GnRH類似物。作用同布舍瑞林。重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用?！ψ訉m內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。 對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用?！加?a href="/index.php?title=%E4%B8%AD%E6%9E%A2%E6%80%A7%E6%80%A7%E6%97%A9%E7%86%9F&action=edit&redlink=1" class="new" title="中樞性性早熟（尚未撰寫）" rel="nofollow">中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用?！ ?/p>
適應癥
子宮內膜異位癥;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。臨床主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥.
用法用量
皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周?！∽訉m內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1～5日開始?！∽訉m肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯腫大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始?！∏傲邢侔?a href="/w/%E9%97%AD%E7%BB%8F" title="閉經">閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據患者癥狀可增量至90mg/kg?！ ?/p>
不良反應
內分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會陰不適等現象?！?a href="/index.php?title=%E8%82%8C%E8%82%89%E9%AA%A8%E9%AA%BC%E7%B3%BB%E7%BB%9F&action=edit&redlink=1" class="new" title="肌肉骨骼系統(tǒng)（尚未撰寫）" rel="nofollow">肌肉骨骼系統(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛?！?a href="/w/%E6%B3%8C%E5%B0%BF%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="泌尿系統(tǒng)">泌尿系統(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等?！?a href="/w/%E5%BE%AA%E7%8E%AF%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="循環(huán)系統(tǒng)">循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等?！?a href="/w/%E6%B6%88%E5%8C%96%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="消化系統(tǒng)">消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等?！∽⑸渚植刻弁?，硬結，發(fā)紅?！∑渌嚎梢姼∧[，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)?！ ?/p>
注意事項
對本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用。孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]禁用 。 皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。 首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者慎用。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經周期的1-5天開始給藥，在治療期內應采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀未見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥?！?a href="/w/%E6%98%8E%E8%83%B6" title="明膠">明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報告。
【孕婦及哺乳用藥】孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予醋酸亮丙瑞林。
【兒童用藥】醋酸亮丙瑞林對早產兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。
【規(guī)格】 微囊注射劑：3.75mg注射液：5mg(1ml), 10mg。
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