舒必利
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拼音名：Shubili
英文名：Sulpiride
又名：止吐靈
書頁號：2000年版二部－940 C15H23N3O4S 341.42
本品為N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
按干燥品計算，含C15H23N3O4S不得少于98.0％。
【含量測定】 取本品約0.25g ，精密稱定，加冰醋酸20ml，使溶解，加結(jié)晶紫指
示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校
正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于34.14mg的C15H23N3O4S。
【類別】 止吐藥
【藥理作用】本品為中樞性止吐藥，止吐作用強(qiáng)大?？诜雇聻?a href="/w/%E6%B0%AF%E4%B8%99%E5%97%AA" title="氯丙嗪">氯丙嗪的166倍，皮下注射比氯丙嗪強(qiáng)142倍?！ ?/p>
目錄 |
性狀
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉溶液
中極易溶解。
熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄Ⅵ C）為177 ～180 ℃?！ ?/p>
鑒別
(1) 取本品約0.5g，加氫氧化鈉溶液(3→10)3ml，加熱，產(chǎn)生的氣體能
(2) 取本品約0.1g，加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀釋至100ml，吸取5ml ，加水稀
釋成50ml，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在291nm±2nm的波長處有最大吸收。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集510 圖）一致?！ ?/p>
檢查
堿度 取本品的飽和水溶液，依法檢查（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為8.0 ～
10.0。
有關(guān)物質(zhì) 取本品，加甲醇制成每1ml 中含5.0mg 的溶液，作為供試品溶液；精密
量取適量，加甲醇稀釋成每1ml 中含25μg 的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附
錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各20μl,分別點(diǎn)于同一硅膠GF<[254]>薄層板上,以
正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試
品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深；再以碘蒸氣顯色，供試品
溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，不得深于對照溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項(xiàng)下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不
得過百萬分?！ ?/p>
適應(yīng)癥
1.止吐作用：為中樞性止吐藥，有很強(qiáng)的止吐作用?？诜嚷缺簭?qiáng)166倍，皮下注射時強(qiáng)142倍；比甲氧氯普胺強(qiáng)5倍。 2.抗精神病作用：抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強(qiáng)，并有一定的抗抑郁作用，無催眠作用。用于治療嘔吐、精神分裂癥及慢性退縮和幻覺妄想病、官能性抑郁和疑病狀態(tài)、酒精中毒性精神病、智力發(fā)育不全伴有人格障礙、胃及十二指腸潰瘍、眩暈、偏頭痛等?！ ?/p>
用量用法
1.治療嘔吐：口服，每日～1200mg。 2.治療精神病：開始每日口服300～600mg，1周內(nèi)增至600～1200mg。肌注或靜滴，每日～600mg。一般以口服為主，對拒藥者或治療開始1～2周內(nèi)可用注射給藥，以后改為口服。除精神分裂癥外，其他疾病可減量1／2～1／3。維持量每日～400mg?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.增量過快時，可有一過性心電圖改變、血壓升高或降低、胸悶、脈頻等，應(yīng)引起注意。 2.有時可見輕度的錐體外系不良反應(yīng)，應(yīng)減少劑量或合用抗震顫麻痹藥。 3.尚可有月經(jīng)異常、泌乳、射精不能、體重增加、失眠、焦躁、不安、興奮、困倦、口渴、頭痛、發(fā)熱、出汗、排尿困難、運(yùn)動失調(diào)、胃腸道反應(yīng)等不良反應(yīng)。 4.如出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)，應(yīng)停藥。 5.本品對孕婦、新生兒的安全性尚未肯定，應(yīng)慎用。 6.用藥期間不可從事伴有機(jī)械運(yùn)轉(zhuǎn)的危險性操作。 7.幼兒禁用，心血管疾患、低血壓者慎用。
【副 作 用】
睡眠障礙、興奮、躁動、嗜睡、乏力、口渴、頭痛、發(fā)熱、發(fā)汗，服大劑量或增量過快可有錐體外系癥狀、惡心、食欲減退、 GOT升高、心律失常等。
【貯藏】 遮光，密封保存。
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