美他環(huán)素

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本品抗菌譜與四環(huán)素相似,對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、立克次體、支原體、衣原體放線菌沙眼病毒等均有抑制作用,抗菌活力較四環(huán)素強。 鹽酸美他環(huán)素,藥物別名:甲烯土霉素Methacycline,Rondomycin,Adramycin,英文名稱:Metacycline。本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯黃色或土黃色。  

目錄

功用作用

本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素淋球菌美他環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌細菌耐藥。

美他環(huán)素

本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。用于衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染及敏感細菌所致胃腸道、泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、皮膚軟組織感染等。

1.本品作為首選或選用藥物可用于下列疾病

(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病Q熱

(2)支原體屬感染。

(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎輸卵管炎、宮頸炎沙眼。

(4)回歸熱。

(5)布魯菌病。

(6)霍亂

(7)兔熱病。

(8)鼠疫。

(9)軟下疳。

治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。

2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3.本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4.可用于中、重度痤瘡的輔助治療。  

藥理毒理

本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對美他環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。  

藥代動力學

口服可吸收,單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小時,蛋白結(jié)合率為80%,在體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%,72小時內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%?! ?/p>

適應(yīng)癥

1、治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。

2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3.本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4.可用于中、重度痤瘡的輔助治療?! ?/p>

用法用量

口服:成人0.6g~0.9g/日,2次/日。兒童(8歲以上)每日mg~15mg/kg,2~3次/日。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色,牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜應(yīng)用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停授乳。

兒童用藥:8歲以下小兒不宜用本品。

老年患者用藥:老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調(diào)整。老年患者應(yīng)用本品,易引起肝毒性,需慎用?! ?/p>

注意事項

有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。

1.交叉過敏反應(yīng):對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。

2.對診斷的干擾:

(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本品對熒光的干擾,可使測定結(jié)果偏高。

(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)的測定值升高。

3.長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。

4.應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。

5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用,以避免食物對吸收的影響。

6.下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用:

(1)原有肝病者不宜用此類藥物。

(2)腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物,如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮,并調(diào)整劑量。

7.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次?! ?/p>

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎食管潰瘍的報道,多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。

2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生,亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患者并不伴有原發(fā)性肝病。

3.變態(tài)反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫皮炎并不常見。偶有過敏性休克哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現(xiàn)象。所以,建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。

4.血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。

6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥、高磷酸血癥酸中毒

7.二重感染:長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血癥。

8.本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎舌炎等?! ?/p>

藥品檢查

溶出度取本品,照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法),以水為溶劑,轉(zhuǎn)速為每分鐘60轉(zhuǎn),依法操作,45分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續(xù)濾液1ml,用水稀釋至10ml;另取鹽酸美他環(huán)素標準品適量,用水制成每1ml中約含10μg的溶液;取上述兩種溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在345nm的波長處分別測定吸收度,按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量,應(yīng)符合規(guī)定。其他應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定(附錄ⅠA)?! ?/p>

鑒別

取本品,除去包衣后,研細,細粉照鹽酸美他環(huán)素項下的鑒別試驗。(1)(3)項顯相同的反應(yīng);照(2)項同法操作,在345nm的波長處有最大吸收。  

含量測定

取本品5片,研細,用滅菌水洗入250ml的量瓶中,稀釋至刻度,搖勻,靜置,精密量取上清液適量,照鹽酸美他環(huán)素項下的方法測定。  

片劑

英文名MetacyclineHydrochlorideTablets

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對美他環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯黃色或土黃色。

動力學

口服可吸收,單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小時,蛋白結(jié)合率為80%,在體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%,72小時內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%。

適應(yīng)癥

1、本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。?1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。

2、由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3、本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4、可用于中、重度痤瘡的輔助治療。

用法用量成人口服每12小時300mg,8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。

1、消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。

2、肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生,亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患者并不伴有原發(fā)性肝病。

3、變態(tài)反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現(xiàn)象。所以,建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。

4、血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。

6、腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥、高磷酸血癥和酸中毒。

7、二重感染:長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血癥。

8、本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應(yīng):對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。

2、對診斷的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本品對熒光的干擾,可使測定結(jié)果偏高。(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)的測定值升高。

3、長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。

4、應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。

5、本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用,以避免食物對吸收的影響。

6、下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用:(1)原有肝病者不宜用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物,如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮,并調(diào)整劑量。

7、治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次。8歲以下小兒不宜用本品。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色,牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜應(yīng)用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停授乳。老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調(diào)整。老年患者應(yīng)用本品,易引起肝毒性,需慎用。

過量處理

本品無特異性拮抗藥藥物過量時應(yīng)予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對癥治療和支持治療。

相互作用

1、與制酸藥碳酸氫鈉同用時,由于胃內(nèi)pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。

2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡(luò)合物,使本品口服后吸收減少。

3、與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。

4、與強利尿藥呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。

5、與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。

6、降血脂考來烯胺考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數(shù)小時分開服用。

7、本品可降低避孕藥效果,增加經(jīng)期外出血的可能。

8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。

制劑0.1g(按C22H22N2O8計)

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