桂利嗪
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英文：Cinnarizine （Aplactan，Stugeron Mitronal）
【主要成份及其化學(xué)名稱】
【分子式】C26H28N2
【分子量】368.52
目錄 |
藥理毒理
本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻滯血管平滑肌的鈣內(nèi)流，引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成無活性的5′－AMP，從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放，對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服經(jīng)3～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰?！ ?/p>
作用和用途
本品直接作用于血管平滑肌而使血管擴(kuò)張，能顯著地改善循環(huán)。而且對(duì)各種血管收縮物質(zhì)（如：5&#羥色胺，腎上腺素，增壓素等）有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。近年來有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，本品可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病?！ ?/p>
用 法
【規(guī)格】25mg 成人口服：每次~50mg， 每日3次
【貯藏】遮光,密封保存
注意事項(xiàng)
（1）疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
（2）嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。
（4）駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。
（5）孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳婦女，由于本制劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育有影響的研究報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥?！ ?/p>
副作用
常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加（一般為一過性），長期服用偶見抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
藥物的相互作用
（1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。
（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低桂利嗪的血藥濃度。
（3）臨床與抗氧化劑如蝦青素（英文稱Astaxanthin，簡稱ASTA）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對(duì)腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療時(shí)有促進(jìn)康復(fù)作用，減少細(xì)胞損傷。也對(duì)慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病有促進(jìn)作用。
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