常山堿

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常山堿(dichroine),一種喹唑酮生物堿,分子式C16H19N3O3。為中醫(yī)治瘧藥常山中的有效成分。1949年中國化學(xué)家趙承嘏等從常山根中獲得。

常山堿有 α、β和γ三種。β-常山堿又稱退熱堿,為常山根中的主要生物堿;熔點(diǎn)139~140℃,比旋光度[α]崨+6°(氯仿)或[α]崨+28°(乙醇);難溶于水、酒精,易溶于氯仿和甲醇或氯仿和稀乙醇的混合液中。α-常山堿又稱異退熱堿;熔點(diǎn)129~130℃,[αD+31°(乙醇);性質(zhì)與β-常山堿相似,但在氯仿或丙酮中溶解度較大。γ-常山堿熔點(diǎn)161℃。α-、 β-常山堿的結(jié)構(gòu)式如下:

Bk5d2.jpg


常山堿對間日瘧惡性瘧疾均有療效,α-、β-和γ-常山堿對雞瘧療效分別為奎寧的1、100和150倍。常山堿具有惡心、嘔吐副作用,因此臨床應(yīng)用受到一定限制。中國用常山的復(fù)方常山飲”治療瘧疾,可減低嘔吐等不良反應(yīng)。

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