司氟沙星
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司氟沙星（sparfloxacin）抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌抗菌活性與環(huán)丙沙星相似，對(duì)陽性菌強(qiáng)與環(huán)丙沙星和氧氟沙星，對(duì)厭氧菌，支原體，衣原體作用強(qiáng)，并對(duì)多種耐藥菌也有效?？诜蘸笤诮M織內(nèi)濃度高，半衰期長(zhǎng)，用于敏感菌，厭氧菌，支原體及衣原體的感染。近年有報(bào)道可發(fā)生嚴(yán)重光敏反應(yīng)，應(yīng)慎用?！ ?/p>
藥理作用
屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強(qiáng)者。除對(duì)革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對(duì)葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對(duì)肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。本品對(duì)部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑，現(xiàn)一般認(rèn)為喹諾酮類作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
口服本品250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49％～70％。靜滴本品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達(dá)有效藥物水平。本品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29％～44％(口服)和45％～60％(靜滴)，部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15％～25％。藥理作用：司氟沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。微生物學(xué)：司氟沙星抗菌譜廣、抗菌能力強(qiáng)。本品抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，阻止細(xì)菌復(fù)制，所以快速降低細(xì)菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。司氟沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，司氟沙星對(duì)青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。
體外實(shí)驗(yàn)證明司氟沙星與β-內(nèi)酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響，動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn)，特別在白細(xì)胞減少的動(dòng)物。(如與阿洛西林聯(lián)合用藥)。可與司氟沙星聯(lián)合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸司氟沙星0.25g或0.5g，1～2小時(shí)后Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期約為4小時(shí)，本品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，本品可在肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。
適應(yīng)癥
司氟沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣，除尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。本品口服制劑的適應(yīng)證同諾氟沙星；靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌科細(xì)菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。嚴(yán)重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由司氟沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。
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