京必舒新
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商品名稱：京必舒新
英文名:SimvastatinTablets
漢語拼音:Jinbishuxin
主要成分：本品主要成分為：辛伐他汀。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
詳細信息
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為羥甲基戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血脂調(diào)節(jié)劑。文獻資料表明，本品有降低高脂血癥家兔血清﹑肝臟﹑主動脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）﹑低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平的作用。
【藥代動力學】辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，大部分辛伐他汀經(jīng)肝組織吸收，主要作用在肝臟發(fā)揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5％口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95％可與血漿蛋白結(jié)合。
【適應證】1、高膽固醇血癥 飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醉并因此降低低密度脂蛋白膽固醇／高密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇／高密度脂蛋白膽固醇的比率。 在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酷血癥的病人，且高膽IN癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。 2、冠心病、冠心病幾級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于： 1）減少死亡的危險性； 2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性 3) 減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）的危險性： 4)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。
【用法用量】接受本品的病人治療以前應接受標準膽固醉飲食并在治療過程中繼續(xù)標準膽固醇飲食。 1、高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg,若需調(diào)整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg,晚間頓服。 2、當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量少?。汗谛牟』颊呖梢晕耆送砩戏霉mg作為起始劑 3、協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸鰲合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 4、腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者（肌配清除率<30m1/分），如使用劑量超過每天l0mg時應慎重考慮，并小心使用。
【不良反應】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5％-0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)的肌病報告很罕見。 下列不良反應的報告曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎／黃疽罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。 實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況己有報告。
【禁忌】以下患者禁用： 1.對本品任何成分過敏者。 2.活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。 3.懷孕或哺乳期婦女。 4.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
【注意事項】1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食，并在治療過程中繼續(xù)使用。 2.肝臟反應 本藥應慎用在大量飲酒和／或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高（超過正常值3倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復至治療前水平，但無黃疽或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應予停藥。與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應 應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)：（來自骨骼?。┹p微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。 對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或／和顯著的肌酸激酶(CK)升高（大于正常值十倍以上）的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。 對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。 4.眼科檢查 即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。 5.純合子型家族性高膽固醇血癥 由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。 6.高甘油三酷血癥 辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果，而不適合治療以甘油三酷升高為主的異常情況（如1, IV及V型高脂血癥）。 7.對酒精飲用量過大和／或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。
【相互作用】（1）當辛伐他汀與其他在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物（如：環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮）或纖維酸類衍生物或煙酸合用時，導致橫紋肌溶解的危險性增高。（2）本品與甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發(fā)生率和嚴重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類，以及降脂劑量的煙酸（大于等于1g/d）。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素和克拉霉素，以及抗抑郁藥奈法唑酮。（3）香豆類衍生物：臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間，籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩(wěn)定的凝血酶原時間后，仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用辛伐他汀的資料尚無。 孕婦禁用辛伐他汀。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
【老人用藥】在老年患者（大于65歲），應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而副作用和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多?！ ?/p>
藥品其他信息
【劑型】片劑
【貯藏】遮光，密封保存。
【規(guī)格】5mg
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