萬拉法新
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藥物名稱： 萬拉法新
藥物別名： 博樂欣、文拉法辛、凡拉克辛 Effexor、Efexor
英文名稱： venlafaxime
藥物說明： 膠囊劑，25mg 。
主要成分： 暫無
性狀特征： 暫無
藥理作用：
萬拉法新是一種不同于其他抗抑郁藥物的具有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)和神經(jīng)藥理學(xué)作用的新型抗抑郁藥。
本品通過顯著抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的重?cái)z取而發(fā)揮抗抑郁作用。同時(shí)還對多巴胺的重?cái)z取有輕微的抑制作用，而對單胺氧化酶無抑制作用。本品和膽堿、組胺能和腎上腺素能等受體無親和力，因而也沒有這些受體中介的相關(guān)副作用，如鎮(zhèn)靜、口干、便秘、尿潴留以及視力模糊等。
功能主治：
各種抑郁癥，包括神經(jīng)衰弱癥、各種疾病伴發(fā)的抑郁狀態(tài)、焦慮癥、恐怖癥、婦女經(jīng)前綜合征、兒童多動癥、慢性疲勞綜合癥及慢性疼痛、失眠等。
萬拉法新主要從胃腸道吸收，并經(jīng)首過效應(yīng)。健康受試者服用75mg本品約2小時(shí)后其血漿濃度達(dá)0.1μg/L。本品的分布容積較大(一日3次，共75mg，連服3天后其分布容積為6.8L/kg)，血漿蛋白結(jié)合率較低(約30%)，表明本品吸收后與組織廣泛結(jié)合。消旋體在人體內(nèi)的分布沒有立體選擇性。
萬拉法新在肝臟中由細(xì)胞色素P450IID6酶代謝，其主要代謝物為O-去甲基萬拉法新。
萬拉法新主要經(jīng)腎消除，原形藥在尿中僅4.7%。其主要代謝物O-去甲基萬拉法新為56%。
用法用量：
推薦起始劑量為75mg/d，分2～3次服用。可酌情逐漸增加劑量至最大劑量375mg/d，分3次服。有自殺傾向者應(yīng)迅速加大劑量至200mg/d以上。
不良反應(yīng)：
在短期治療中使用萬拉法新一日~450mg耐受性良好，副作用大多溫和，通常在治療早期發(fā)生，并存在劑量相關(guān)性，在持續(xù)治療中逐步減輕。最常見的副作用為惡心、資汗、嗜睡、失眠、頭昏等。
3082例使用萬拉法新的病人，有8例曾引起癲癇，但與其他新型抗抑郁藥或SSRIs相比，發(fā)生率僅為0.26%。個(gè)別病人出現(xiàn)肝酶、血清膽固醇升高，但與安慰劑對照無差異。用萬拉法新一日高于200mg時(shí)，可使血壓輕度升高，但分段沒有證據(jù)顯示高血壓病人服用此藥有危險(xiǎn)性。
注意事項(xiàng)：
①對本品過敏者禁用。②本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產(chǎn)生嚴(yán)重的甚至致命的不良反應(yīng)，故不能合用。使用過單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14d后方可使用本品；使用過本品的患者需停藥7d后方可使用單胺氧化酶抑制劑。 ③癲癇和血液病患者慎用，孕婦和兒童也應(yīng)小心服用。④腎衰患者和肝硬化患者母體藥物及其主要代謝產(chǎn)物消除半衰期顯著延長，故肝、腎功能不全患者必須相應(yīng)調(diào)整劑量。 ⑤本品對細(xì)胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，與西咪替丁合用時(shí)可使其清除率降低，與其他經(jīng)此酶代謝的藥物合用時(shí)也可能發(fā)生藥物相互作用。⑥用藥過程中不能突然停藥。
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