克拉維酸鉀
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在2012年10月31日 (三) 12:08所做的修訂版本
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克拉維酸鉀，英文/拉丁名稱，Clavulanate Potassium，Kelaweisuan Jia化學(xué)式：268C8H8KNO5 237.25本品為(Z)-(2S，5R)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)-3.2.0-庚烷-2-羧酸鉀。按無水物計算，含克拉維酸(C8H9NO5)不得少于75.5％。
目錄 |
性狀
本品為白色或微黃色結(jié)晶性粉末；微臭；極易引濕。本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ E)，比旋度為＋55°至＋60°?！ ?/p>
藥理作用
僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)的β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物、它具有強(qiáng)力而廣譜的抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用，不僅對葡萄球菌的酶有作用，而且對多種革蘭陰性菌所產(chǎn)生的酶也有作用，因此為一有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制藥。
動力學(xué)
口服125mg，l～2小時內(nèi)平均血清峰藥濃度為2.3μg/ml，在6小時內(nèi)，血清AUC為5μg/ml.小時，t1/2約為1小時。本品在體內(nèi)分布較廣，可滲入許多體液中，但在腦組織和腦脊液中濃度甚微。在6小時內(nèi)，有25%～40%藥物，以原形由尿排泄。
適應(yīng)癥
單獨應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)合應(yīng)用以克服微生物產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效?！ ?/p>
用法用量
內(nèi)服 一次量每kg體重 豬10-15mg（以阿莫西林計）一日2次 皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 豬6-7mg（以阿莫西林計）一日1次
貯藏與效期
嚴(yán)封，在-20℃以下干燥處保存。
制劑規(guī)格
(1)阿莫西林克拉維酸鉀片
鑒別
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應(yīng)與克拉維酸對照品峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與克拉維酸對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C)。(3)本品的水溶液顯鉀鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
檢查
酸堿度 取本品200mg，加水20ml溶解后，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應(yīng)為6.0～8.0。水分 取本品，照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定，含水分不得過1.5％。重金屬 取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml，依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法)，含重金屬不得過百萬分。熱原 取本品，加滅菌注射用水制成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ D)，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應(yīng)符合規(guī)定(供注射用)。無菌 取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理后，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應(yīng)符合規(guī)定(供注射用)。
含量測定
照高效液相色譜法測定(附錄Ⅴ D)。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.1mol/L甲酸銨溶液-甲醇(9:1)為流動相；流速為每分鐘0.7ml；檢測波長為220nm。理論板數(shù)按克拉維酸鉀峰計算應(yīng)不低于1500，克拉維酸鉀峰與雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定。測定法 取本品適量，精密稱定，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含克拉維酸0.25mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取克拉維酸對照品適量，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算供試品中克拉維酸(C8H9NO5)的含量?！ ?/p>
咀嚼片制品
藥理作用
克拉維酸與阿莫西林聯(lián)合，可抑制葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌。大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團(tuán)菌、脆弱擬桿菌等微生物產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對阿莫西林的破壞，因此對上述病原菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株有效。本品還對不產(chǎn)β-內(nèi)酞胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌作用?！ ?/p>
動力學(xué)
健康志愿者單次口服阿莫西林0.25g及克拉維酸鉀0.125g的本品后，達(dá)峰時間分別為59.7±20.3及72.4±31.0分鐘，峰濃度分別為3.8±0.81及2.62±1.06ug/ml。藥物半衰期分別為70.6±23.763.0±18.0分鐘。本品主要經(jīng)腎臟排泄。
適應(yīng)癥
1.上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、中耳炎等。 2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。
3.泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及軟性下疳等。
4.皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥等。
5.其它感染：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等。
用法用量
一般感染：用2:1片、每次片,每8小時一次。重癥或呼吸道感染、用4:1片,每次片，每6～8小時1次。
不良反應(yīng)
1.少數(shù)患者可出現(xiàn)輕度的惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道副作用，如出現(xiàn)這些副作用，可在吃飯開始時服用就會恢復(fù)正常。2.偶見蕁麻疹和麻疹樣皮疹，發(fā)生蕁麻疹和嚴(yán)重的麻疹樣皮疹時，應(yīng)停止使用本品。
3.極少數(shù)患者可見暫時性的肝功能異常、間質(zhì)性腎炎、過敏性休克。
4.極個別患者可見粒細(xì)胞降低、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱、哮喘?！ ?/p>
注意事項
青霉素過敏病人禁用； 1.用前需做青霉素鈉的皮內(nèi)敏感試驗，陽性反應(yīng)者禁用。
2.動物試驗本品無致畸作用，除非經(jīng)過醫(yī)生慎重研究。否則妊娠期內(nèi)仍不建議使用本品。
3.嚴(yán)重肝功能障礙患者慎用。
4.中度或重度腎功能衰竭的病人應(yīng)用本品應(yīng)按醫(yī)囑調(diào)整劑?！ ?/p>
注射劑制品
藥理作用
克拉維酸與替卡西林聯(lián)合可抑制大腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷極普魯威登菌（雷極變形桿菌）、摩根桿菌（摩根變形桿菌）、淋球菌、軍團(tuán)菌、脆弱擬桿菌等微生物產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對替卡西林的破壞。因此，本品對上述病原菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株均有較好的抗菌作用。對綠膿桿菌及其他假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株也有抗菌作用。對腸桿菌屬所引起的尿路感染和腦膜炎球菌所致的中樞外感染也可應(yīng)用?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品適用于上述敏感菌引起的下呼吸道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚組織、尿路等部位感染以及敗血癥。對中樞感染無效。
用法用量每次注射1瓶，每4～6小時1次，溶于13ml等滲氯化鈉注射液或滅菌注射用水中，緩緩靜推，或溶于適量溶劑中靜滴，于30分鐘內(nèi)滴完?！ ?/p>
注意事項
本品為青霉素類藥物，用前需做青霉素皮試。本品對不產(chǎn)酶的腦膜炎球菌、擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、鏈球菌屬等革蘭陽性菌均有抗菌作用；但因替卡西林主要用于抗革蘭陰性菌，所以，本品一般不用于這些菌引起的單純性感染。
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