甲硫氧嘧啶
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甲硫氧嘧啶
英文名稱：
Methylthiouracil
性狀：
硫脲類抗甲狀腺藥主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制甲狀腺內(nèi)過(guò)氧化物酶，阻止攝入到甲狀腺內(nèi)的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，從而阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺氨酸(T3)的合成。本品并不阻斷貯存的甲狀腺激素的釋放，因此只有當(dāng)體內(nèi)已有甲狀腺激素消除和循環(huán)中濃度下降之后，才出現(xiàn)明顯臨床作用。除此以外，丙硫氧嘧啶還抑制外周組織中的T4脫碘生成T3。
作用與作用機(jī)制：
硫脲類抗甲狀腺藥易從胃腸吸收，口服后峰濃度出現(xiàn)在1-2h。本品濃集于甲狀腺內(nèi)，與血漿蛋白的結(jié)合率高達(dá)75％-80％。血漿t1/2為1-2h，但由于甲狀腺內(nèi)藥物濃度較血清濃度維持時(shí)間更長(zhǎng)，因此本類藥物的作用時(shí)間較半衰期更長(zhǎng)一些，可每天單劑量給藥。本品和甲巰咪唑主要由肝臟代謝并經(jīng)尿排泄，約50％劑量以葡萄糖醛酸結(jié)合物排出，另有不到2％的原形藥物。本品及其代謝物均可透過(guò)胎盤和進(jìn)入乳汁內(nèi)。肝腎功能不佳時(shí)本品的血漿半衰期可能會(huì)延長(zhǎng)。
同丙硫氧嘧啶。應(yīng)用本品后，皮疹、粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏的發(fā)生率較丙硫氧嘧啶為高，故現(xiàn)已少用。
注意事項(xiàng)：
臨床應(yīng)用：
治療甲狀腺功能亢進(jìn)，初始每日劑量300-400mg，維持劑量依據(jù)病情減至每日-200mg，分次口服。
用法計(jì)量：
片劑：50mg，100mg。
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