得斯芬

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中文正式名 甲磺酸去鐵胺

商品名及別名 得斯芬(DESFERAL)

英文名 Desferrioxamine messylate

藥理學(xué)特征 甲磺酸去鐵胺是一種螯合劑,主要與三價(jià)鐵離子和鋁離子形成復(fù)合物。對(duì)二價(jià)離子如欣Fe2+、銅Cu2+、鋅Zn2+、鈣Ca2+的親和力很低。由于其螯合特性,無(wú)論是游離的,或者與欣蛋白含鐵血黃素結(jié)合的鐵離子,甲磺酸去鐵胺均能與之結(jié)合,形成欣胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物可完全排出,四磺酸去鐵胺能促進(jìn)鐵和鋁從小便和糞便中排泄,并因此而減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而,甲磺酸去鐵胺不能從轉(zhuǎn)鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有血黃素的物質(zhì)中去除鐵離子。

藥代學(xué)特征 去鐵胺(DFO)經(jīng)肌肉皮下注射后吸收迅速,但由于完整腸的存在,胃腸道的吸收不好。如加入透析液中,則可在腹膜透析間吸收。按10mg/kg體重給健康志愿者肌肉注射DFO后30分鐘,血漿濃度達(dá)高峰,為5.5umol/L(8.7ug/ml).注射后1小時(shí),鐵胺(FO)高峰濃度為3.7umol/L(2.3ug/ml)。體外試驗(yàn)DFO與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10%。4種DFO的代謝產(chǎn)物已從鐵負(fù)荷重的患者尿中分離并檢測(cè)出來(lái)。對(duì)健康志愿者的研究表明,DFO和FO均呈雙相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期為1小時(shí),F(xiàn)O為2.4小時(shí);在第二期(緩慢),兩者的半衰期均為6小時(shí)。

適應(yīng)癥

[作用與用途] 單一鐵螯合物治療慢性鐵負(fù)荷過(guò)重(例如輸血引起的含鐵血黃素沉積癥,管理方式地中海貧血和慢性貧血;特發(fā)性血色素沉著的病人,其病癥妨礙進(jìn)行靜脈切開;遲發(fā)性皮膚卟啉癥而不能承受靜脈切開術(shù)者)。急性鐵中毒;持續(xù)的腎病病人鋁超負(fù)荷(例如鋁相關(guān)的骨疾患和腦病)。診斷鐵或鋁超負(fù)荷。

服用方法 根據(jù)個(gè)體情況而定,取決于適應(yīng)癥和病情嚴(yán)重程度。劑量范圍:慢性鐵超20-60mg/kg體重/日。急性鐵中毒不超過(guò)80mg/kg體重/日。慢性鋁超負(fù)荷5mg/kg體重,每周一次。鐵超負(fù)荷試驗(yàn)500mg,鋁超負(fù)荷靜滴試驗(yàn)5mg/kg體重。

不良反應(yīng) 常見注射部位癥狀,常伴有關(guān)節(jié)痛肌痛、頭痛、蕁麻診和發(fā)熱;發(fā)育遲緩和髀改變不常見;少見視覺、沂力障礙;罕見急性呼吸窘迫綜合征;頭暈透析性腦?。恢車愿杏X、運(yùn)動(dòng)或混合型神經(jīng)病變;腎功能損害;血象異常;廣泛性皮疹、過(guò)敏性/過(guò)敏樣反應(yīng),對(duì)耶爾森氏菌和毛霉菌病易感。

禁忌癥 已知對(duì)活性物質(zhì)過(guò)敏者,不包括后進(jìn)行治療的患者。

注意事項(xiàng) 快速靜脈滴注:本藥溶液的濃度大于10%可引起腎功能損害;視力與聽力障礙;發(fā)育遲緩,特別是3歲以下兒童剛開始治療時(shí);急性呼吸窘迫綜合征,特別是血清鐵濃度偏低,并大劑量使用本藥后。治療前和治療中應(yīng)進(jìn)行眼科和聽力的測(cè)試,對(duì)兒童要監(jiān)測(cè)體重和身高。鐵超負(fù)荷使人體對(duì)耶爾森氏菌小腸結(jié)腸炎和耶爾森氏菌假結(jié)核類感染易感性增加。假如應(yīng)用本藥過(guò)程中發(fā)生此類感染,應(yīng)立即停止用藥,直至感染成功治愈。已有極少數(shù)毛霉病病例報(bào)告,此時(shí)應(yīng)停用本藥并立即給予抗真菌治療。大劑量的本藥使鋁相關(guān)腦病病人的神經(jīng)功能障礙惡化。

孕乳婦女用藥 妊娠期哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用 甲哌氯丙嗪維生素C、放射性鎵67.

規(guī)格 注射粉劑 500mg×10支。

批準(zhǔn)文號(hào)

所屬目錄

藥物類別 戒毒藥

參考價(jià)格

生產(chǎn)單位 諾華

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