帕羅西汀
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帕羅西汀（Paroxetine）是一種選擇性血清再吸收抑制劑（SSRI）型的抗抑郁藥，其藥物形態(tài)為鹽酸帕羅西汀（Paroxetine hydrochloride），商品名為“賽樂特”（Seroxat）。在臨床上常用于抑郁癥和強(qiáng)迫癥的治療。
由于全球第二大制藥商葛蘭素史克股份有限公司對鹽酸帕羅西汀的專利已過期。因此國內(nèi)市場開始有（樂友）（舒坦羅）等一些自主技術(shù)的鹽酸帕羅西汀上市。其價(jià)格只是葛蘭素史克股份有限公司生產(chǎn)的賽樂特價(jià)格的50%。
【別名】氟苯哌苯醚，賽樂特
【外文名】Paroxetine,Paroxil
【規(guī)格】片劑：20mg/片，30mg/片。
【適應(yīng)癥】 適用于治療各種憂郁癥。包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥，伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙，以及強(qiáng)迫癥。
| 帕羅西汀 | |
| IUPAC命名 | |
| (3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidine | |
| 識(shí)別 | |
| CAS號(hào) | 61869-08-7 |
| ATC編碼 | N06AB05 |
| PubChem | 43815 |
| DrugBank | APRD00364 |
| 化學(xué)性質(zhì) | |
| 化學(xué)式 | C19H20FNO3 |
| 分子量 | 374.8 |
| SMILES | 搜尋eMolecules, PubChem |
| 藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì) | |
| 生物利用度 | 口服后能完全吸收，吸收后經(jīng)肝臟首過代謝 |
| 代謝 | 廣泛的，可能在肝臟 |
| 半衰期 | 約24小時(shí)（實(shí)際在3-65小時(shí)的范圍內(nèi)） |
| 排泄 | 66% 尿液，37% 膽汁 |
| 治療考量 | |
| 許可資料 | US |
| 懷孕分級(jí) | D(US) |
| 法律狀態(tài) | ? Prescription only(處方專用) |
| 途徑 | 口服 |
成分
氟苯哌苯醚
應(yīng)用
【藥理及應(yīng)用】本品是一種選擇性5-HT再攝取抑制劑，常用劑量時(shí)，對其他遞質(zhì)無明顯影響。通過阻止5-HT的再吸收而提高神經(jīng)突觸間隙內(nèi)5-HT的濃度，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
口服后可完全吸收，有首關(guān)效應(yīng)，食物和藥物均不影響其吸收。有首關(guān)效應(yīng)，給藥后僅1%存在與體循環(huán)中，血漿蛋白結(jié)合率為93%，可分布與全身各組織器官，亦可通過乳腺分泌。主要經(jīng)肝臟代謝，生成尿苷酸化合物，最后經(jīng)腎臟排出體外，小部分經(jīng)膽汁分泌從糞便排出。
臨床用于治療抑郁癥。實(shí)驗(yàn)表明，本品適合治療伴有焦慮癥的抑郁癥患者，作用比三環(huán)類抗抑郁癥藥快，而且運(yùn)氣療效比丙米嗪好。
【用量用法】 口服：平均一日劑量范圍在20~50mg之間，一般從20mg開始，每日一次，早餐時(shí)頓服。連續(xù)用藥3周。以后根據(jù)臨床反應(yīng)增減劑量，每次增減10mg，間隔不得少于1周。老年人或肝功能不全者可每日mg開始，每日最高用量不超過40mg。停藥應(yīng)逐漸減量，不可驟停?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
【注意事項(xiàng)】 抗膽堿作用及對心臟功能影響較小。帕羅西汀與匹莫齊特不能同時(shí)用， 帕羅西汀可增加血漿中匹莫齊特的濃度，而匹莫齊特血藥濃度升高會(huì)導(dǎo)致QT間期延長和嚴(yán)重心律失常,如果不會(huì)請?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下服藥。
2005年底，F(xiàn)DA在該藥標(biāo)簽上注明：該藥用于妊娠婦女不安全。目前，該藥使GSK在美國面臨約600件有關(guān)該藥導(dǎo)致新生兒出生缺陷的法律訴訟
【帕羅西汀治療抑郁癥臨床研究】
從臨床應(yīng)用上看，如果是輕度抑郁患者，可服用進(jìn)行帕羅西汀控制，但如果長期
使用產(chǎn)生藥物依賴，建議結(jié)合中國醫(yī)科大學(xué)研制的中藥助眠寶進(jìn)行治療，可取得較
為顯著的療效。另外，患者應(yīng)該培養(yǎng)起較好的生活習(xí)慣，如晚飯后多散步，平常多
運(yùn)動(dòng)等等，這些對于癥狀的恢復(fù)均有很好的幫助。
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