埃美丁
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埃美丁
【藥品名稱】
商品名：埃美丁?
英文名：Emedastine Difumarate Eye Drops
漢語拼音：Fumasuan Yimeisiting Diyanye
本品主要成分為：富馬酸依美斯汀
化學名為：1H－苯并咪唑，1－（2-乙氧基乙基）－2-（6氫－4-甲基－1H－1，4-雙氮－1－Y1），（E）－2-丁烯二酸酯（1：2）二富馬酸鹽。
分子式：
分子量：534.57
每毫升埃美丁?含0.884mg 富馬酸依美斯?。ㄏ喈斢?.5mg依美斯汀）
非活性成分：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉（調(diào)節(jié)PH），蒸餾水。PH約為7.4，滲透壓約為300m0sm/kg
【性狀】
無色至微黃色澄明液體
【藥理毒理】
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。體內(nèi)研究表時，本品對組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內(nèi)哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。
【藥代動力學】
在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值(<0.6ng/ml)?？蓽y量的樣本中，依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml?？诜烂浪雇『笱獫{半衰期為3至4小時?？诜?4小時，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的51－氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
【適應性】
埃美丁?（0.05%富馬酸依美斯汀滴眼液）可用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。
【用法用量】
推薦量為患眼每次滴，每日2次，如需要可增加到每日4次
【不良反應】
在持續(xù)42天的臨床對照試驗中，最常見的不良反應是頭疼(11%)
小于5%的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。
【禁忌證】
對富馬酸依美斯汀和埃美丁?中任何成分過敏者禁用
【注意事項】
警告：埃美丁只用于眼部滴用，不能用于注射或口服
患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。
配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用埃美丁治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因為埃美丁中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴隱形眼鏡。不能應用埃美丁治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的研究。在人眼最大用藥量的15000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦還沒有進行恰當?shù)摹栏駥φ盏脑囼?。由于動物研究的結(jié)果并不總是能預計人的反應，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中發(fā)現(xiàn)藥品。上前尚不清楚眼部滴用后，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發(fā)現(xiàn)一定量的依美斯汀。不管怎樣，當給哺乳期婦女應用依美斯汀時，應特別謹慎。
【兒童用藥】
尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。
【藥物過量】
有報道每天口服本品15ml相當于75mg，可引起瞌睡和不適。對用藥過量的病例，可采用對癥和支持療法。
【規(guī)格】
5ml;2.5mg(以依美斯汀計)
【包裝】
裝于5毫升Drop-Tainer?塑料滴瓶中
【有效期】
二年
【貯存】
保存于4℃－30℃。遠離兒童，開蓋1個月后應丟棄
【進口藥品注冊證號】
H20020223
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