克林澳
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【 藥品名稱 】 商品名：克林澳通用名：馬來酸桂哌齊特注射液
英文名稱 ：Cinepazide Maleate Injection本品主要成份為馬來酸桂哌齊特。化學(xué)名為：（E）-1-｛4-［〔3′，4′，5′—三甲氧基肉桂哌嗪｝乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽。分子式：C22H31N3O5.C4H4O4 分子量：533.58
【 性狀 】本品為無色的澄明液體。
【 藥理毒理】本品為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2+跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細(xì)胞的柔韌性和變形性，提高其通過細(xì)小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。
【 藥代動力學(xué) 】本品吸收迅速，正常人口服200mg后約30—45分鐘可達(dá)最大血藥濃度3.6-8.3mg／ml；人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結(jié)果表明，本品口服后在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn)，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時(shí)亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時(shí)后尿藥排泄率約為口服劑量的50％-70％。此外，本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。
【 適應(yīng)癥 】1、腦血管疾病：腦動脈硬化，短暫性腦缺血發(fā)作，腦血栓形成，腦栓塞，腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。2、心血管疾病：冠心病、心絞痛，如用于治療心肌梗塞，應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療。3、外周血管疾?。?a href="/w/%E4%B8%8B%E8%82%A2" title="下肢">下肢動脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動脈炎、雷諾氏病等。
【 用法用量 】一次支，溶于500ml10%的葡萄糖或生理鹽水中，靜脈滴注，速度為100ml／h，一日1次。
【 不良反應(yīng) 】 1、血液①粒性白細(xì)胞減少：偶爾發(fā)生粒性白細(xì)胞減少，如有發(fā)燒、頭痛、無力等癥狀出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止用藥，并進(jìn)行血液檢查。②有時(shí)會發(fā)生白細(xì)胞減少，偶爾發(fā)生血小板減少時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察癥狀并立即停藥。2、消化系統(tǒng)有時(shí)有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等副作用。 3、神經(jīng)系統(tǒng)有時(shí)會頭痛、頭暈、失眠、神經(jīng)衰弱等癥狀，偶爾有瞌睡癥狀。4、皮膚有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、發(fā)癢、發(fā)疹癥狀。 5、肝有時(shí)會出現(xiàn)肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL—P升高。
【 禁忌 】1、腦內(nèi)出血后止血不完全者（止血困難的人）。 2、白血球減少者。服用本品造成白血球減少史的患者及對本品過敏的患者禁用。
【 注意事項(xiàng) 】1、服本藥過程中要定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。 2、服本藥期間，考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定，給藥1—2周后，若未見效果可停止服用。3．有白血球減少癥狀病史的人禁用。4、由于存在引發(fā)顆粒性白血球缺乏癥的可能，建議使用過程中注意觀察是否有炎癥、發(fā)熱、潰瘍和其它可能由于治療引發(fā)的癥狀。一旦此類癥狀發(fā)生應(yīng)停止用藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥】根據(jù)動物致畸試驗(yàn)結(jié)果，本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性，孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌，且濃度較血中高，故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥 】尚無兒童安全性的資料，不推薦兒童使用。
【 老年人用藥 】應(yīng)適當(dāng)減低用藥劑量。
【 藥物相互作用 】目前尚無資料。
【 規(guī)格】2ml：80mg
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020125
【生產(chǎn)企業(yè)】北京四環(huán)生物制藥有限公司
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