三氮唑核苷注射液
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【藥品名稱】
曾用名:
商品名:
英文名:Ribavirin Injection
漢語拼音:Libɑvlin Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C8H12 N4O5
分子量:244.21
【性狀】
本品為無色的澄明液體?! ?/p>
目錄 |
藥理毒理
抗病毒藥。體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。
對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用?! ?/p>
藥代動力學(xué)
藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi),且積蓄量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)同時期血濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝。靜脈給藥消除T1/2約為0.5~2小時。主要經(jīng)腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可積蓄數(shù)周?! ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。
流行性出血熱和拉沙熱的預(yù)防和治療,發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期,減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。局部應(yīng)用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。
用法用量
靜脈滴注 成人每日~1000mg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3~7天。治療拉沙熱、流行性出血熱等嚴(yán)重病例時,成人首劑靜滴2g,繼以每8小時0.5~lg,共10天。
小兒每日~15mg/kg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3-7天?! ?/p>
不良反應(yīng)
本品毒性低,吸人用藥幾無毒性反應(yīng)。靜脈或口服給藥后較常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠等,多見于應(yīng)用大劑量者,以及食欲減退,惡心等。吸人用藥時偶見皮疹、醫(yī)護(hù)人員可發(fā)生頭痛、皮膚癢、皮紅、眼周水腫。
【禁忌】
對本品或含本品藥物過敏者禁用。
注意事項
1.致癌與致突變:動物實(shí)驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實(shí)驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。孕婦不推薦應(yīng)用本品。
2.有嚴(yán)重貧血者或?qū)Ρ酒访舾姓呱饔谩?/p>
3.對診斷的干擾:靜脈給藥引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
4.盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
少量藥物由乳汁排泄,且對母子二代均具毒性,因此乳母在用藥期間需暫時停止授乳,乳汁也應(yīng)丟棄。由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此種病例。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人不推薦應(yīng)用。
【藥物相互作用】
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)1ml:100mg (2)2ml:250mg
【貯藏】
密閉保存。
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