膽堿受體
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膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體（M受體），產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應(yīng)，既心臟活動抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體（N受體），N1位于神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的節(jié)后神經(jīng)元興奮，N2受體位于骨骼肌終板膜，可引起運動終板電位，導(dǎo)致骨骼肌興奮。六烴季胺主要阻斷N1受體功能，筒箭毒堿阻斷N2受體功能。
M膽堿受體的亞型和分布
1．M膽堿受體的藥理學(xué)分型
M膽堿受體的識別位點在各亞型間是相當保守的，雖然目前已得到多種對M膽堿受體有選擇性的阻斷劑，但仍未發(fā)現(xiàn)僅對一種受體亞型具有高選擇性的阻斷劑。常用的M膽堿受體亞型的選擇性阻斷劑如下：
M1膽堿受體 親和力最高的是MT17，它是近年發(fā)現(xiàn)的含于非洲綠毒蛇蛇毒中的一種毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌侖西平等。
M2膽堿受體 親和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。
M3膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)。
M4膽堿受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。
M5膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
隨著分子生物學(xué)克隆技術(shù)的發(fā)展，通過對克隆到的M受體cDNAs轉(zhuǎn)錄成不同的氨基酸序列的分析，發(fā)現(xiàn)至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型，分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體，較為公認的是M1、M2、和M3三種亞型。
3．M膽堿受體亞型的分布
M1膽堿受體 主要分布在胃壁細胞、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
M2膽堿受體 主要分布于心臟、腦、自主神經(jīng)節(jié)和平滑肌。
M3膽堿受體 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)。
N膽堿受體及其分布
N受體根據(jù)分布的不同，分為N1、N2兩種。兩者都是配體門控型陽離子通道，當Ach與N受體結(jié)合后，N受體空間構(gòu)象發(fā)生改變，通道開放，發(fā)生局部去極化。導(dǎo)尿管去極化水平達到鈉通道開放閾值時，鈉通道開放，引發(fā)動作電位。具有N2受體的骨骼肌細胞表現(xiàn)為細胞外鈣內(nèi)流和細胞內(nèi)鈣釋放，肌肉收縮；具有N1受體的神經(jīng)節(jié)次一級神經(jīng)元表現(xiàn)為興奮的繼續(xù)傳遞。
N1受體分布于神經(jīng)節(jié)。
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