艾司洛爾
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【通用名】esmololhydrochloride，鹽酸艾司洛爾 【化學名】 4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羥基］丙氧基｝苯丙酸甲酯鹽酸鹽
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作用特點
【作用特點】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運動心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200～300μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率，降低血壓。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者，預(yù)防性使用本品，能明顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內(nèi)在擬交感活性，治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100～300μg/(kg。min)時，對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣，但在高于40～100倍劑量時，可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體，引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg/(kg。min)，2 h后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59mg/L，表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除，分布半衰期僅2min，清除半衰期為9 min，其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在幾分鐘內(nèi)達到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細胞中的脂酶作用，代謝成其酸性代謝物和甲醇，24h末約73%～88%的代謝物由尿排出體外，原藥僅占2%。腎功能不全者，半衰期延長，血藥濃度增高，本品的蛋白結(jié)合率為55%?！ ?/p>
適應(yīng)證
【適應(yīng)證】 預(yù)防和治療圍手術(shù)期所致的心動過速或高血壓，竇性心動過速，需急診處理的異位性室上性心動過速?！ ?/p>
用法與用量
【用法與用量】 預(yù)防氣管插管的心血管反應(yīng)，于插管前2min，iv 1～2 mg/kg；圍手術(shù)期先用1 min負荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用4min維持量，從0.05 mg/(kg。min)開始，逐漸遞增至0.2mg/(kg。min)，每次增加劑量前應(yīng)先給負荷量；治療快速性室上性心律失常，可用負荷量0.5mg/kg，維持量及用法同上。
不良反應(yīng)
【不良反應(yīng)】 偶見低血壓、心動過緩，多呈一過性。通過減淺麻醉或調(diào)整輸液速度后可緩解。
注意事項
【注意事項】?、?嚴重心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支氣管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③對血壓偏低者，應(yīng)用本品應(yīng)嚴密監(jiān)測，一旦出現(xiàn)血壓過低，減少最終維持量。④慎與地高辛、嗎啡、琥珀酸膽堿及華法林合用?！ ?/p>
臨床評價
【臨床評價】 由中國醫(yī)學科學院協(xié)和醫(yī)院和阜外醫(yī)院、上海醫(yī)科大學中山醫(yī)院、北京醫(yī)科大學第一和第三醫(yī)院、首都醫(yī)科大學友誼醫(yī)院、山東省立醫(yī)院及山東醫(yī)科大學附屬醫(yī)院組成的臨床多中心協(xié)作組觀察用艾司洛爾靜脈注射治療室上性心律失常共225例，總有效率74.6%，其中49例(圍手術(shù)過程中的，特別是麻醉誘導(dǎo)、氣管插管期間出現(xiàn)的竇性心動過速患者)隨機分組與進口艾司洛爾比較，共49對，結(jié)果用國產(chǎn)艾司洛爾組的總有效率為87.8%，進口組為93.9%，P＞0.05；另35例隨機分組與國產(chǎn)美托洛爾比較，共35對，結(jié)果艾司洛爾治療組顯效15例，有效11例，無效9例，美托洛爾組分別為20，9，6例，兩組總有效率相近。臨床結(jié)果表明艾司洛爾治療室上性心律失常療效確切，且大多數(shù)患者對本品耐受良好，不良反應(yīng)發(fā)生率為6.2%。個別出現(xiàn)惡心、胸悶、出汗、心悸。低血壓發(fā)生率為40%。
上海中心醫(yī)院選擇ASAⅠ～Ⅱ級心肺功能正常的104例胸外和肝外科擇期手術(shù)患者，隨機分為靜注艾司洛爾(1mg/kg)組和對照組，觀察全麻誘導(dǎo)后氣管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均動脈壓的變化。結(jié)果：治療組與對照組患者的心率和平均動脈壓均有顯著差別；圍手術(shù)期竇性心動過速24例，HR＞120bpm持續(xù)10 min，用艾司洛爾靜注后，1 min顯效14%，3 min顯效85.7%，5min為100%。24例中有9例用藥后10 min心率再次增速，追加艾司洛爾0.5mg/kg而緩解。
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