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| - | [[克拉維酸鉀]]，英文/拉丁名稱，Clavulanate Potassium，Kelaweisuan Jia化學(xué)式：268C8H8KNO5 237.25本品為(Z)-(2S，5R)-3-(2-羥[[亞乙基]])-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)-3.2.0-庚烷-2-[[羧酸]]鉀。按無水物計算，含[[克拉維酸]](C8H9NO5)不得少于75.5％。
| + | '''克拉維酸鉀'''，也稱棒酸鉀。是棒狀鏈霉菌所產(chǎn)生的一種新型[[β-內(nèi)酰胺類抗生素]]。僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)的[[β-內(nèi)酰胺酶]]牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物。 |
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| - | ==性狀==
| + | {{百科小圖片|克拉維酸鉀.jpg|克拉維酸鉀}} |
| - | {{百科小圖片|bk2db.jpg|克拉維酸鉀}}本品為白色或微黃色結(jié)晶性粉末；微臭；極易引濕。本品在水中極易溶解，在[[甲醇]]中易溶，在[[乙醇]]中微溶，在[[乙醚]]中不溶。[[比旋]]度 取本品，精密稱定，加水溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ E)，比旋度為＋55°至＋60°?！ ?/del> | + | 它具有強有力而廣譜的抑制[[β-內(nèi)酰胺酶]]的作用，不僅對[[葡萄球菌]]的酶有作用，而且對多種[[革蘭陰性菌]]所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶也有作用，因此為一有效的β-內(nèi)酰胺抑制劑。 |
| - | ==藥理作用==
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| - | {{百科小圖片|bknik.jpg|甲醇}}僅有微弱的[[抗菌]]活性，但可與多數(shù)的β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的[[結(jié)合物]]、它具有強力而[[廣譜]]的抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用，不僅對[[葡萄球菌]]的酶有作用，而且對多種革蘭[[陰性菌]]所產(chǎn)生的酶也有作用，因此為一有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制藥?！ ?/del>
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| - | ==動力學(xué)==
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| - | {{百科小圖片|bknlt.jpg|β[[細(xì)胞]]}}口服125mg，l～2小時內(nèi)平均[[血清]]峰藥濃度為2.3μg/ml，在6小時內(nèi)，血清AUC為5μg/ml.小時，t1/2約為1小時。本品在體內(nèi)分布較廣，可滲入許多體液中，但在腦組織和[[腦脊液]]中濃度甚微。在6小時內(nèi)，有25%～40%藥物，以原形由尿[[排泄]]?！ ?/del>
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| - | ==[[適應(yīng)癥]]==
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| - | 單獨應(yīng)用無效。常與[[青霉素]]類藥物聯(lián)合應(yīng)用以克服微生物產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而引起的[[耐藥性]]，提高療效?！ ?/del>
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| - | ==用法用量==
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| - | {{百科小圖片|bknic.jpg|[[消化道]]}}內(nèi)服 一次量每kg體重 豬10-15mg（以[[阿莫西林]]計）一日2次 皮下、[[肌內(nèi)注射]] 一次量 每kg體重 豬6-7mg（以阿莫西林計）一日1次
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| - | ==貯藏與效期==
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| - | 嚴(yán)封，在-20℃以下干燥處保存?！ ?/del>
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| - | ==制劑規(guī)格==
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| - | (1)[[阿莫西林克拉維酸鉀片]]
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| - | (2)[[注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀]]
| + | 口服125mg，1-2小時內(nèi)平均血清峰濃度為2.3μg/ml。本品在體內(nèi)分布較為廣泛，可滲透入許多體液中，但在腦組織和腦脊液中濃度甚微。在6小時內(nèi)，有25%-40%藥物以原形由尿排泄。 |
| - | ==鑒別==
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| - | {{百科小圖片|bkni9.jpg|[[血紅蛋白]]}}(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應(yīng)與克拉維酸對照品峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與克拉維酸對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C)。(3)本品的水溶液顯鉀鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)?！ ?/del>
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| - | ==檢查==
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| - | {{百科小圖片|bk2dg.jpg|[[氯化鈉]]}}[[酸堿度]] 取本品200mg，加水20ml溶解后，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應(yīng)為6.0～8.0。水分 取本品，照[[水分測定法]](附錄Ⅷ M 第一法 A)測定，含水分不得過1.5％。重金屬 取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸鹽[[緩沖液]](pH3.5)2ml，依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法)，含重金屬不得過百萬分。熱原 取本品，加[[滅菌注射用水]]制成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ D)，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應(yīng)符合規(guī)定(供注射用)。[[無菌]] 取本品，分別加入100ml0.9％無菌[[氯化鈉溶液]]中使溶解，用薄膜過濾法處理后，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應(yīng)符合規(guī)定(供注射用)?！ ?/del>
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| - | ==含量測定==
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| - | {{百科小圖片|bknnm.jpg|[[硅膠]]}}照[[高效液相色譜法]]測定(附錄Ⅴ D)。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.1mol/L甲酸銨溶液-甲醇(9:1)為流動相；流速為每分鐘0.7ml；檢測波長為220nm。理論板數(shù)按克拉維酸鉀峰計算應(yīng)不低于1500，克拉維酸鉀峰與雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定。測定法 取本品適量，精密稱定，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含克拉維酸0.25mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取克拉維酸對照品適量，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算供試品中克拉維酸(C8H9NO5)的含量?！ ?/del>
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| - | ==[[咀嚼片]]制品==
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| - | ===藥理作用===
| + | 單獨應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)合應(yīng)用以克服病原微生物產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效。聯(lián)合用藥有：[[阿莫西林克拉維酸鉀]]、[[替卡西林鈉克拉維酸鉀]] |
| - | {{百科小圖片|bk3y4.jpg|腎}}克拉維酸與阿莫西林聯(lián)合，可抑制葡萄球菌、[[流感嗜血桿菌]]、卡他[[球菌]]。[[大腸桿菌]]、克雷白[[桿菌]]、奇異[[變形桿菌]]、普通變形桿菌、[[淋球菌]]、[[軍團菌]]、脆弱擬桿菌等微生物產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對阿莫西林的破壞，因此對上述病原菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株有效。本品還對不產(chǎn)β-內(nèi)酞胺酶的[[肺炎]]鏈球菌、化膿性[[鏈球菌]]、綠色鏈球菌、[[梭狀芽胞桿菌]]、消化球菌、消化鏈球菌等也有[[抗菌作用]]?！ ?/del>
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| - | ===動力學(xué)===
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| - | 健康志愿者單次口服阿莫西林0.25g及克拉[[維酸]]鉀0.125g的本品后，[[達(dá)峰時間]]分別為59.7±20.3及72.4±31.0分鐘，峰濃度分別為3.8±0.81及2.62±1.06ug/ml。藥物半衰期分別為70.6±23.763.0±18.0分鐘。本品主要經(jīng)[[腎臟]]排泄。{{百科小圖片|bkntc.jpg|[[泌尿系統(tǒng)]]}}
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| - | ===適應(yīng)癥===
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| - | 本品適用于[[敏感菌]]引起的各種[[感染]]，如：
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| - | 1.[[上呼吸道感染]]：[[鼻竇炎]]、[[扁桃體炎]]、[[咽炎]]、[[中耳炎]]等。 2.下[[呼吸道感染]]：[[急性支氣管炎]]、[[慢性支氣管炎急性發(fā)作]]、肺炎、[[肺膿腫]]和[[支氣管擴張合并感染]]等。
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| - | 3.泌尿系統(tǒng)感染：[[膀胱炎]]、[[尿道炎]]、[[腎盂腎炎]]、[[前列腺炎]]、[[盆腔炎]]、淋球菌[[尿路感染]]及軟性[[下疳]]等。
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| - | 4.[[皮膚]]和[[軟組織感染]]：[[癤]]、[[膿腫]]、[[蜂窩]]組織炎、[[傷口感染]]、腹內(nèi)膿毒癥等。
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| - | 5.其它感染：[[骨髓炎]]、[[敗血癥]]、[[腹膜炎]]和手術(shù)后感染等?！ ?/del>
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| - | ===用法用量===
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| - | 一般感染：用2:1片、每次片,每8小時一次。重癥或呼吸道感染、用4:1片,每次片，每6～8小時1次。{{百科小圖片|bk2dk.jpg|青霉菌}}
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| - | ===[[不良反應(yīng)]]===
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| - | 1.少數(shù)患者可出現(xiàn)輕度的[[惡心]]、[[嘔吐]]和[[腹瀉]]等[[胃腸道]][[副作用]]，如出現(xiàn)這些副作用，可在吃飯開始時服用就會恢復(fù)正常。2.偶見[[蕁麻疹]]和[[麻疹]]樣[[皮疹]]，發(fā)生蕁麻疹和嚴(yán)重的麻疹樣皮疹時，應(yīng)停止使用本品。
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| - | 3.極少數(shù)患者可見暫時性的[[肝功能異常]]、[[間質(zhì)性腎炎]]、[[過敏性休克]]。
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| - | 4.極個別患者可見[[粒細(xì)胞]]降低、[[嗜酸性粒細(xì)胞]]增多、[[藥物熱]]、[[哮喘]]?！ ?/del>
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| - | ===注意事項===
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| - | {{百科小圖片|bk2dl.jpg|胃}}青霉素過敏病人禁用； 1.用前需做[[青霉素鈉]]的皮內(nèi)敏感試驗，陽性反應(yīng)者禁用。
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| - | 2.[[動物試驗]]本品無致畸作用，除非經(jīng)過醫(yī)生慎重研究。否則[[妊娠期]]內(nèi)仍不建議使用本品。
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| - | 3.嚴(yán)重[[肝功能]]障礙患者慎用。
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| - | 4.中度或重度[[腎功能衰竭]]的病人應(yīng)用本品應(yīng)按醫(yī)囑調(diào)整劑?！ ?/del>
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| - | ==注射劑制品==
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| - | ===藥理作用===
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| - | {{百科小圖片|bk2dm.jpg|軍團菌}}克拉維酸與[[替卡西林]]聯(lián)合可抑制大腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷極普魯威登菌（雷極變形桿菌）、摩根桿菌（摩根變形桿菌）、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌等微生物產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對替卡西林的破壞。因此，本品對上述病原菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株均有較好的抗菌作用。對[[綠膿桿菌]]及其他[[假單胞菌]]、不動桿菌、沙雷桿菌、[[枸櫞酸]]桿菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶株也有抗菌作用。對[[腸桿菌]]屬所引起的尿路感染和[[腦膜炎]]球菌所致的中樞[[外感]]染也可應(yīng)用?！ ?/del>
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| - | ===適應(yīng)癥===
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| - | 本品適用于上述敏感菌引起的下[[呼吸道]]、骨和[[關(guān)節(jié)]]、皮膚組織、尿路等部位感染以及敗血癥。對中樞感染無效。{{百科小圖片|bkl9u.jpg|青霉素}}用法用量每次注射1瓶，每4～6小時1次，溶于13ml等滲[[氯化鈉注射液]]或滅菌注射用水中，緩緩靜推，或溶于適量溶劑中靜滴，于30分鐘內(nèi)滴完?！ ?/del>
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| - | ===注意事項===
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| - | 本品為青霉素類藥物，用前需做青霉素皮試。本品對不產(chǎn)酶的腦膜炎球菌、擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真[[桿菌屬]]、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、鏈球菌屬等革蘭陽性菌均有抗菌作用；但因替卡西林主要用于抗革蘭陰性菌，所以，本品一般不用于這些菌引起的單純性感染。
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| | + | ==參看== |
| | + | *[[阿莫西林克拉維酸鉀]] |
| | + | *[[替卡西林鈉克拉維酸鉀]] |
| | + | *[[β-內(nèi)酰胺類抗生素]] |
| | + | *[[阿莫西林]] |
| | + | ==參考文獻(xiàn)== |
| | + | *《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編 |
| | + | *《藥理學(xué)》楊世杰主編 |
| | [[分類:藥理學(xué)]][[分類:抗微生物藥]][[分類:β內(nèi)酰胺類]][[分類:β內(nèi)酰胺酶抑制劑]] | | [[分類:藥理學(xué)]][[分類:抗微生物藥]][[分類:β內(nèi)酰胺類]][[分類:β內(nèi)酰胺酶抑制劑]] |
口服125mg，1-2小時內(nèi)平均血清峰濃度為2.3μg/ml。本品在體內(nèi)分布較為廣泛，可滲透入許多體液中，但在腦組織和腦脊液中濃度甚微。在6小時內(nèi)，有25%-40%藥物以原形由尿排泄。
單獨應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)合應(yīng)用以克服病原微生物產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效。聯(lián)合用藥有：阿莫西林克拉維酸鉀、替卡西林鈉克拉維酸鉀
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