藥理學(xué)/非典型β－內(nèi)酰胺類抗生素

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'''（一）頭霉素類'''

頭霉素（cephamycin）自鏈霉菌獲得的β-內(nèi)酰胺[[抗生素]]，有A、B、C三型，C型最強。[[抗菌譜]]廣，對[[革蘭陰性菌]]作用較強，對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素[[化學(xué)]]結(jié)構(gòu)與[[頭孢菌素]]相仿，但其[[頭孢]]烯母核的7位碳上有[[甲氧基]]。目前廣泛應(yīng)用者為[[頭孢西丁]]（cefoxitin），抗菌譜與[[抗菌]]活性與第二代頭孢菌素相同，對[[厭氧菌]]包括脆弱擬[[桿菌]]有良好作用，適用于[[盆腔]][[感染]]、[[婦科]]感染及腹腔等需氧與厭氧菌[[混合感染]]。

'''（二）[[拉氧頭孢]]'''

拉氧頭孢（latamoxef）又名羥羧氧酰胺菌素（moxalactam），化學(xué)結(jié)構(gòu)屬氧頭孢烯，1位硫為氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌譜廣，抗菌活性與[[頭孢噻肟]]相仿，對革蘭陽性和[[陰性菌]]及厭氧菌，尤其脆弱擬桿菌的作用強，對β-內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定，[[血藥濃度]]維持較久。

'''（三）[[硫霉素]]類'''

硫霉素（thienamycin）化學(xué)結(jié)構(gòu)屬碳青霉烯類，[[噻唑]]環(huán)有[[飽和]]鏈，1位硫為碳取代，抗菌譜廣，[[抗菌作用]]強，[[毒性]]低，但穩(wěn)定性極差，無實用意義，[[亞胺培南]]（imipenem，[[亞胺]]硫霉素）具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內(nèi)易被去氫[[肽酶]]水解[[失活]]。所用者為本品與肽酶[[抑制劑]]西司他?。╟ilastatin）的合劑，稱為泰寧（tienam），穩(wěn)定性好，供[[靜脈滴注]]。

'''（四）β-內(nèi)酰胺酶抑制劑'''

1.克拉[[維酸]]（clavulanic　acid，[[棒酸]]）　為氧青霉烷類[[廣譜]]β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，抗菌譜廣，但抗菌活性低。與多種β-內(nèi)酰胺類[[抗菌素]]合用時，抗菌作用明顯增強。臨床使用[[奧格門汀]]（augmentin，氨菌靈）與[[泰門汀]]（timentin），為[[克拉維酸]]分別和[[阿莫西林]]與[[替卡西林]][[配伍]]的制劑。

2.[[舒巴坦]]（sulbactam，[[青霉烷砜]]）　為[[半合成]]β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對[[金葡菌]]與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強且不可逆抑制作用，抗菌作用略強于克拉維酸，但需要與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，有明顯抗菌協(xié)同作用。[[優(yōu)立新]]（unasyn）為舒巴坦和[[氨芐西林]]（1：2）的混合物，可供[[肌肉]]或[[靜脈注射]]。舒巴[[哌酮]]（sulperazone）為舒巴坦和[[頭孢哌酮]]（1：1）混合物，可供在靜脈滴注。

'''（五）單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素'''

[[氨曲南]]（aztreonam）是第一個成功用于臨床的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，對需氧革蘭陰性菌具有強大[[殺菌作用]]，并具有耐酶、低毒、對[[青霉素]]等無交叉[[過敏]]等優(yōu)點，可用于青霉素過敏患者并常作為氨基甙類的替代品使用。
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