藥理學(xué)/半合成青霉素

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'''1.耐酸[[青霉素]]'''　[[苯氧]]青霉素包括[[青霉素V]]和苯氧乙基青霉素。[[抗菌譜]]與青霉素相同，[[抗菌]]活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴(yán)重[[感染]]。

'''2.耐酶青霉素'''　[[化學(xué)]]結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過(guò)[[?；鵠][[側(cè)鏈]]（R1）的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被[[酶水解]]，主要用于耐青霉素的[[金葡菌]]感染。

異惡唑類(lèi)青霉素 側(cè)鏈為[[苯基]]異惡唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：[[苯唑西林]]（oxacillin，[[新青霉素Ⅱ]]），[[氯唑西林]]（cloxacillin），[[雙氯西林]]（dicloxacillin）與[[氟氯西林]]（flucloxacillin）。

【[[抗菌作用]]】本類(lèi)藥的抗菌譜及對(duì)[[耐藥性]]金葡菌的作用均基本相似，對(duì)甲型[[鏈球菌]]和[[肺炎]]球菌效果最好，但不及青霉素，對(duì)[[耐藥]]金葡菌的效力以雙氯西林最強(qiáng)，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對(duì)革蘭陰性的[[腸道桿菌]]或腸球菌無(wú)明顯作用。

【[[體內(nèi)過(guò)程]]】[[胃腸道吸收]]較好，食物殘?jiān)鼤?huì)影響其吸收，因此，應(yīng)在飯前一小時(shí)，[[空腹]]一次服藥，大約1～1.5小時(shí)[[血藥濃度]]達(dá)峰值，有效濃度可維持2～3小時(shí)。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。[[血漿蛋白結(jié)合率]]均很高（95%以上）。主要以原型從尿[[排泄]]，速度較青霉素慢。

【[[不良反應(yīng)]]】在[[胃腸道]]反應(yīng)，個(gè)別有[[皮疹]]或[[蕁麻疹]]。

【臨床應(yīng)用】用于耐藥金葡菌的各種感染，或需長(zhǎng)期用藥的慢性感染等。對(duì)嚴(yán)重金葡菌感染，宜[[注射給藥]]。

'''3.[[廣譜]]青霉素'''　對(duì)革蘭陽(yáng)性及[[陰性菌]]都有[[殺菌作用]]，還耐酸可口服，但不耐酶。

⑴[[氨芐西林]]（ampicillin）　對(duì)青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但對(duì)腸球菌作用優(yōu)于青霉素。對(duì)[[革蘭陰性菌]]有較強(qiáng)的作用，與[[氯霉素]]，[[四環(huán)素]]等相似或略強(qiáng)，但不如[[慶大霉素]]與[[多粘菌素]]，對(duì)[[綠膿桿菌]]無(wú)效。

【體內(nèi)過(guò)程】口服后2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，經(jīng)[[腎排泄]]，[[丙磺舒]]可延緩其排泄。體液中可達(dá)有效抗菌濃度，[[腦膜炎]]時(shí)[[腦脊液]]濃度較高。

【臨床應(yīng)用】主要用于[[傷寒]]、[[副傷寒]]、革蘭陰性[[桿菌]][[敗血癥]]、肺部、尿路及[[膽道感染]]等，嚴(yán)重者應(yīng)與氨基甙類(lèi)[[抗生素]]合用。

【不良反應(yīng)】有輕微胃腸反應(yīng)。

⑵[[阿莫西林]]（amoxycillin）　為對(duì)位[[羥基]]氨芐西林，抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對(duì)[[肺炎雙球菌]]與[[變形桿菌]]的殺菌作用比氨芐西林強(qiáng)。經(jīng)胃腸道吸收良好，血中濃度約為口服同量氨芐西林的2.5倍。阿莫西林用于治療下[[呼吸道感染]]（尤其是肺炎球菌所致）效果超過(guò)氨芐西林。

⑶[[匹氨西林]]（pivampicillin）　為氨芐西林的雙酯，口服吸收比氨芐西林好，能迅速水解為氨芐西林而發(fā)揮抗菌作用。正常人口服250mg，其血、尿濃度較相當(dāng)劑量的氨芐西林分別高3與2倍。

'''4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素'''

⑴[[羧芐西林]]（carbenicillin）　其抗菌譜與氨芐西林相似。特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌及變形桿菌作用較強(qiáng)?？诜詹睿枳⑸浣o藥，腎功能損害時(shí)作用延長(zhǎng)，主要用于綠膿桿菌及[[大腸桿菌]]所引起的各種感染。單用時(shí)[[細(xì)菌]]易產(chǎn)生耐藥性，常與慶大霉素合用，但不能混合[[靜脈注射]]。[[毒性]]低，偶也引起[[粒細(xì)胞]]缺乏及[[出血]]。

⑵[[磺芐西林]]（sulbenicillin）　抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性較強(qiáng)?？诜o(wú)效，[[膽汁]][[中藥]]物濃度為血藥濃度的3倍，尿中濃度尤高，主要用于治療泌尿生殖道及呼吸道感染。[[副作用]]為胃腸道反應(yīng)，偶有皮疹、[[發(fā)熱]]等。

⑶[[替卡西林]]（ticarcillin）　抗菌譜與羧芐西林相似，抗綠膿桿菌活性較其強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陽(yáng)性[[球菌]]活性不及青霉素，口服不吸收，[[肌內(nèi)注射]]后0.5～1.0小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。分布廣泛，膽汁中藥物濃度高，大部分經(jīng)腎排泄，主要用于綠膿桿菌所致各種感染。

⑷呋芐西林（furbenicillin）　抗綠膿桿菌較羧芐西林強(qiáng)6～10倍，對(duì)金葡菌、鏈球菌、[[痢疾桿菌]]等也有強(qiáng)大抗菌作用。副作用同羧芐西林。

⑸[[阿洛西林]]（azlocillin）　抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性與[[哌拉西林]]相近，強(qiáng)于羧芐西林。對(duì)多數(shù)[[腸桿菌]]科細(xì)菌和腸球菌以及綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。對(duì)耐羧芐西林和慶大霉素的綠膿桿菌也有較好作用。主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。

⑹哌拉西林（piperacillin）　抗菌譜廣與羧芐西林相似，而抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)各種[[厭氧菌]]均有一定作用。與氨基甙類(lèi)合用對(duì)綠膿桿菌和某些脆弱擬桿菌及腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。除產(chǎn)[[青霉素酶]]的金葡菌外，對(duì)其他革蘭陰性球菌和[[炭疽桿菌]]等均甚敏感。不良反應(yīng)較少，可供[[肌注]]及[[靜脈]]給藥。目前在臨床已廣泛應(yīng)用。
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