安宮黃體酮

中文名稱： [[安宮黃體酮]]{{百科小圖片|bk0sn.jpg|}}生產(chǎn)廠家武漢遠城科技發(fā)展有限公司 電話：+86-27-88081602

中文同義詞： [[醋酸甲羥孕酮]]；[[甲孕酮]]；[[甲羥孕酮醋酸酯]]；安宮黃體酮；安宮黃體酮(醋酸甲羥孕酮)；[[甲羥孕酮]]酯；[[乙酸]]羥甲孕酮、甲孕酮；甲羥孕酮[[乙酸酯]] 

英文名稱： Medroxyprogesterone 17-acetate 

英文同義詞： (6-alpha)-17-(acetyloxy)-6-methylpreg-4-ene-3,20-dione；17-(acetyloxy)-6-methyl-(6-alpha)-pregn-4-ene-20-dione；17-(acetyloxy)-6-methyl-20-dion(6alpha)-pregn-4-ene-；17-acetoxy-6-alpha-methylprogesterone；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dioneacetate；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methyl-progesteronacetate；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methylprogesteroneacetate；17-hydroxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dioneacetate 

CAS號： 71-58-9 

分子式： C24H34O4 

分子量： 386.52 

EINECS號： 200-757-9　　
==原料性質(zhì)==
熔點：202 ～208℃ 

[[折射率]]：48 ° (C=1, Dioxane) 

水溶解性：<0.1 g/100 mL at 23 &ordm;C 

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

[[溶解性]]：在[[三氯甲烷]]中極易溶解，在[[丙酮]]中溶解，在[[乙酸乙酯]]中略溶，在[[無水乙醇]]中微溶，在水中不溶?！　?==主要用途==
安宮黃體酮主要用于[[痛經(jīng)]]、功能性[[閉經(jīng)]]、[[功能性子宮出血]]、[[先兆流產(chǎn)]]或[[習(xí)慣性流產(chǎn)]]、[[子宮內(nèi)膜異位癥]]、治療[[晚期]][[乳腺癌]]、[[子宮內(nèi)膜]][[腺癌]]及[[腎癌]]等。大劑量可用作長效[[避孕]]針。除此之外作用還體現(xiàn)在[[月經(jīng)]]來潮因子宮內(nèi)膜失去[[雌激素]]和[[孕激素]]的支持發(fā)生脫落后，能繼續(xù)人為地補充雌激素或孕激素特別是孕激素，使“無援”的子宮內(nèi)膜繼續(xù)得到支持，保持繼續(xù)增厚的水平，這樣子宮內(nèi)膜牢固地生長在[[子宮]]壁上，為受精卵[[植入]]作好了準(zhǔn)備，實現(xiàn)了推遲月經(jīng)的目的?！　?==原料鑒別==

===性狀===
本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭。 

本品在三氯甲烷中極易溶解，在丙酮中溶解，在乙酸乙酯中略溶，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。 

1） 熔點 本品的熔點為202 ～208℃。 

2） [[比旋]]度 取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度應(yīng)為＋53°至＋59°?！　?===鑒別===
1) 取本品約5mg ，置[[試管]]中，加[[硫酸]]5ml 使溶解，沿管壁緩緩加入[[乙醇]]5ml ，使成兩液層，接界面顯藍紫色。 

2) 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。 

3) 本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（[[光譜]]集160 圖）一致?！　?===檢查===
【有關(guān)物質(zhì)】 取本品適量，精密稱定，加[[甲醇]]溶解并稀釋制成每1ml 含0.8mg 的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl 注入液相色譜儀，調(diào)整檢測靈敏度，使主成分峰高度達記錄儀的滿量程的25%。再精密量供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。供試品溶液色譜圖如有雜質(zhì)峰，不得多于4個，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的1/2，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3/4。 

【干燥[[失重]]】 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（?！　?===含量測定===
照[[高效液相色譜法]]（附錄Ⅴ D）測定。 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合[[硅膠]]為填充劑；甲醇-水(70:30) 為流動相；檢測波長為254nm。理論板數(shù)按醋酸甲羥孕酮峰計算應(yīng)不低于2000，醋酸甲羥孕酮峰與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度不低于3.0，主成分前一雜質(zhì)峰與主成分的分離度應(yīng)符合要求。 【內(nèi)標(biāo)溶液的制備】取[[炔諾酮]]適量，精密稱定，加甲醇制成每1ml中約含0.8mg的溶解，。

【測定法】取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.8mg的溶液；精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各2ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取醋酸甲羥孕酮對照品適量，同法測定。按內(nèi)標(biāo)法以峰面積計算，即得　　
==成品鑒別==
[[醋酸甲羥孕酮片]]　　
===性狀===
本品為白色片?！　?===鑒別===
1) 取本品的細粉適量（約相當(dāng)于醋酸甲羥孕酮60mg），加三氯　甲烷30ml，攪拌使醋酸甲羥孕酮溶解，濾過，濾液置水浴上蒸干，殘渣照醋酸甲羥孕酮項下的鑒別(1)項試驗，顯相同的反應(yīng)。 

2) 取本品的細粉適量（約相當(dāng)于醋酸甲羥孕酮10mg），加三氯甲烷20ml，振搖提取，濾過，取濾液作為供試品溶液；另取醋酸甲羥孕酮對照品加三氯甲烷制成每1ml 中含5mg 的溶液，作為對照品溶液。照[[薄層色譜法]]（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯(10:1)為[[展開劑]]，展開，晾干，在120 ℃加熱半小時，放冷，噴以硫酸-無水乙醇(1:1),再在120 ℃加熱10分鐘，放冷，置紫外光燈(365nm) 下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應(yīng)與對照品溶液的主斑點相同?！　?===檢查===
[[含量均勻度]] 取本品1 片，置[[乳缽]]中，研細，加無水乙醇適量分次移入100ml 量瓶中，微溫加熱約15分鐘，并時時振搖使醋酸甲羥孕酮溶解，冷卻至室溫，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液,加無水乙醇定量稀釋制成每1ml中含8μg的溶液，照含量測定項下的方法測定含量，應(yīng)符合規(guī)定（附錄ⅩE）。 

【其他】應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（附錄Ⅰ A）?！　?===含量測定===
取本品10片(10mg ,250mg規(guī)格)、15片(4mg規(guī)格)或25片(2mg規(guī)格)，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當(dāng)于醋酸甲羥孕酮20mg），置100ml量瓶中,加無水乙醇約60ml，振搖15分鐘使醋酸甲羥孕酮溶解，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置另一100ml量瓶中，加無水乙醇稀 釋至刻度，搖勻，照紫外-可見[[分光光度法]]（附錄Ⅳ A）在240nm的波長處測定

【吸光度】按C24H34O4的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為408計算，即得。 

【規(guī)格】 (1) 2mg (2) 4mg (3) 10mg (4)250mg　　
==用法==

===先兆流產(chǎn)===
口服1次~8mg，1日~3次。對習(xí)慣性流產(chǎn)，開始3個月每日服10mg，第4~4.5個月后每日mg，最后減量停藥。　　
===痛經(jīng)===
[[月經(jīng)周期]]第6日開始，每日口服1次~4mg，連服20日；或用于月經(jīng)第1日開始，1日3次，連服3日?！　?===功能性閉經(jīng)===
每日服4~8mg，連用5~10日?！　?===內(nèi)膜異位癥===
從6～8mg/日開始，逐漸加量至每日～30mg，連用6～8周?！　?===功能性[[出血]]、閉經(jīng)===
每日～10mg，共7～10天，[[周期性]]用藥?！　?===[[激素]]替代治療===
在用雌激素的基礎(chǔ)上，加用本品12～14天，每日～8.0mg?！　?===內(nèi)膜[[癌]]輔助治療===
每周400～1000mg，或用注射劑?！　?==注意事項==

===藥理作用===
本品為[[孕激素類]]藥，無雌激素活性。孕激素的活性在[[皮下注射]]時為[[黃體酮]]的20～30倍，[[肌內(nèi)注射]]有長效作用。 用于激素失衡引起的功能性出血、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥。絕經(jīng)期激素替代治療中加用本藥以對[[抗雌激素]]對子宮內(nèi)膜的[[增殖]]作用。大劑量用于[[子宮內(nèi)膜癌]]輔助[[療法]]?！　?===禁忌===
患[[血栓性靜脈炎]]、[[血栓栓塞]]性[[疾病]]、嚴(yán)重[[肝功能不全]]、[[高鈣血癥]]、[[過期流產(chǎn)]]、[[子宮出血]]、[[妊娠]]或?qū)Ρ酒愤^敏的病人禁用　　
===[[不良反應(yīng)]]===
和其它[[孕酮]]類藥物相似，可能出現(xiàn)[[乳房痛]]、溢乳，閉經(jīng)、[[子宮頸糜爛]]或[[子宮頸]]分泌改變以及男性乳房女性化。

精神方面：[[神經(jīng)質(zhì)]]、[[失眠]]、[[嗜眠]]、疲累、[[頭暈]]。

[[皮膚]]與粘膜：[[過敏反應(yīng)]]包括搔癢、[[麻疹]]、[[血管神經(jīng)性水腫]]至全身性[[皮疹]]及無防御性反應(yīng)等曾被報告，少數(shù)病例有[[痤瘡]]，[[禿頭]]或多毛之報告。

[[胃腸道]]：[[惡心]]及[[消化不良]]，尤其會發(fā)生在較大劑量。

身體：有時可致[[乳房]]脹痛、[[腹脹]]。

亦可能產(chǎn)生類似[[腎上腺皮質(zhì)]]醇反應(yīng)及高血鈣反應(yīng)，偶有[[阻塞性黃疸]]的報導(dǎo)?！　?===注意事項===
1）本藥須在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強[[凝血機制]]而致血栓栓塞[[癥狀]]如[[偏頭痛]]、[[視力減退]]、[[復(fù)視]]等情況應(yīng)立即停藥。

2）部分婦女有不規(guī)則出血等反應(yīng)。如發(fā)生出血，可根據(jù)出血量加服[[炔雌醇]]0．05～0．1mg，連服3日，即可[[止血]]。[[肝病]]、[[腎炎]]病人慎用。

3）有一定[[雄激素]]作用，[[妊娠期]]久用可導(dǎo)致女性[[胎兒]]男性化。 

4）血栓栓塞性疾病、[[肝腎]]功能不全、[[乳腺]][[腫瘤]]及[[流產(chǎn)]]者禁用。

5）在連續(xù)大劑量MPA治療時，應(yīng)注意有無[[高血壓]]、水鈉[[潴留]]、高血鈣癥侯等，如出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)調(diào)整用藥。

6）本品可能會引起一定程度體液滯留?；加衃[癲癇]]、偏頭痛、[[氣喘]]、[[心臟功能]]不全或[[腎臟]]功能不全者，使用本品時應(yīng)謹慎觀察。

7）有[[抑郁]]病史的病人需仔細觀察，抑郁復(fù)發(fā)病情嚴(yán)重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時，對[[葡萄糖]][[耐受性降低]]，因此[[糖尿病]]患者應(yīng)慎用。

[[分類:藥理學(xué)]]